Glikosida adalah bahan organik atau sintetik yang dihasilkan daripada pemeluwapan terbalik dua atau lebih gula berbentuk cincin atau dari pemeluwapan gula dengan pelbagai jenis alkohol melalui ikatan glikosidik yang disebut, dalam setiap kes memisahkan molekul H2O. Glikosida disintesis oleh banyak tumbuh-tumbuhan dalam pelbagai yang hampir tidak dapat dihitung, dan beberapa di antaranya mempunyai kepentingan perubatan yang tinggi bagi manusia, misalnya sebagai glikosida jantung atau yang disebut aminoglikosida antibiotik.
Apa itu glikosida?
Sebilangan glikosida, seperti tertentu flavonoid dan disebut glikosida jantung, penting sebagai agen perubatan dalam pembuatan ubat. Glikosida atau glikosida adalah sebatian organik di mana sekurang-kurangnya satu alkohol residu (R-OH) dihubungkan dengan atom C anomerik sekurang-kurangnya satu gula residu melalui ikatan glikosidik. Ikatan glikosidik dibentuk oleh pemeluwapan suatu siklik gula dengan alkohol residu atau gula lain. Gula itu mungkin mempunyai cincin lima anggota atau cincin enam anggota, masing-masing dengan sebutan yang berbeza. Dalam setiap ikatan glikosidik, satu molekul dari air (H2O) dipisahkan. Ikatan glikosidik sangat meluas dan sangat pelbagai di tumbuh-tumbuhan sehingga dapat dibandingkan dengan kepentingan peptida dalam pembinaan polipeptida dan protein. Terdapat pelbagai glikosida yang hampir tidak dapat dikendalikan, yang ditingkatkan lagi kerana struktur tiga dimensi yang berbeza molekul dengan formula molekul kimia yang sama. Glikosida tidak hanya dapat disintesis melalui proses metabolik dalam sel tumbuhan, tetapi beberapa juga dihasilkan secara industri menggunakan proses enzimatik atau bukan enzimatik. Sebilangan glikosida, seperti tertentu flavonoid dan disebut glikosida jantung, mempunyai kepentingan sebagai agen perubatan dalam pengeluaran ubat.
Tindakan farmakologi
Beberapa glikosida digunakan oleh tumbuhan untuk mempertahankan diri daripada patogen kuman atau untuk melindungi diri mereka dari pemangsa. Toksin yang diperlukan dapat disimpan dalam bentuk glikosida sebagai toksin tidak aktif dalam kemasukan sel kecil (vakuola atau lisosom). Apabila diperlukan, toksin yang tidak aktif dapat dilepaskan dan diaktifkan semula oleh glikosidase tertentu yang sepadan dengan glikosida. Beberapa glikosida digunakan oleh industri farmaseutikal kerana kesan farmakologinya. Ini sebahagian besarnya flavonoid, glikosida jantung dan glikosida fenolik. Dari kira-kira 6,500 flavonoid yang diketahui, beberapa menunjukkan kesan peningkatan vaskular. Mereka boleh melembapkan keradangan dengan menghalang histamin. Sifat antispasmodik dan kesan antivirus flavonoid tertentu juga diketahui. Begitu juga, yang antioksidan kesan flavonoid dihargai. Akan tetapi, perlu diperhatikan bahawa antioksidan kesan quercetin, yang terdapat di banyak tumbuhan sebagai bahan sekunder, dibatalkan dengan hanya memakan sebilangan kecil susu. Sebilangan flavonoid dapat menurunkan jumlah keseluruhan kolesterol tahap tanpa mempengaruhi HDL pecahan, supaya nilai penting bagi LDL kolesterol dan kolesterol HDL sebenarnya bertambah baik. Nilai sasaran bagi tiga atau kurang. Melalui mereka antioksidan sifat, beberapa flavonoid yang berlaku secara semula jadi (epal, teh hijau, blueberry, cranberry, bawang) juga dipercayai mempunyai kesan perlindungan tertentu terhadap kanser. Yang sangat penting adalah glikosida jantung yang disebut, yang, dalam kes glikosida digitalis, dapat meningkatkan daya kontraktil jantung otot, mengurangkan kadar jantung, dan pengaliran elektrik yang perlahan. Glikosida jantung dijumpai bukan sahaja di foxglove (digitalis) yang biasa, tetapi juga di banyak tumbuhan lain seperti Adonis naik, rumpai uskup, lily lembah, dan beberapa yang lain. The kulit dari beberapa kodok beracun mengandung glikosida jantung dalam bentuk bufadienolides, yang digunakan sebagai racun anak panah. Dari kumpulan glikosida fenolik atau fenilglikosida, arbutin dan pelbagai anthraquinones mempunyai kepentingan farmakologi khas kerana julap tindakan.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Sebagai tambahan kepada kesan antioksidan dari flavonoid tertentu, kajian jangka panjang dari California menunjukkan bahawa fisetin, flavonoid yang terdapat di semak wig, mempunyai kesan yang baik pada jangka panjang memori.Digitalis glikosida, yang diperolehi dari bulu rubah berbulu dan foxglove merah, antara lain, digunakan untuk kesan farmakologi mereka dalam kekurangan jantung dan sinus atau Nod AV-digunakan tachycardia (jantung berdebar-debar) dengan kadar rentak secara kekal di atas 100 denyutan seminit. Glikosida jantung seperti digoxin and digitoxin sering diberikan bersama dengan perencat ACE dan / atau a penyekat beta, serta diuretik. Arbutin dan beberapa antraquinones, kedua-dua bahan yang tergolong dalam glikosida fenolik, digunakan secara farmakologi kerana julap kesan. Kedua-dua bahan aktif selalunya merupakan komponen julap. Perlu diingatkan bahawa hidrokuinon, produk pembentukan semula arbutin, tidak boleh diambil lebih dari lima kali dalam setahun tidak lebih dari seminggu pada satu waktu, kerana boleh merosakkan hati dalam dos yang lebih tinggi.
Risiko dan kesan sampingan
Dalam dadah terapi mengandungi glikosida jantung digoxin and digitoxin, mesti diingat bahawa separuh hayat digoxin adalah 1.5 hari dan dari digitoxin, kerana peredaran enterohepatik, adalah selama 7 hari. Ini bermaksud bahawa lavage gastrik dan pentadbiran arang aktif diperlukan sekiranya berlaku overdosis, yang boleh membawa untuk serius aritmia jantung serta gangguan visual dan malaise dan muntah. Di samping itu, peredaran enterohepatik boleh terganggu dengan kolestiramin, mengakibatkan peningkatan perkumuhan digitoxin. Glikosida sianogenik sering dijumpai pada tanaman di daun hijau mereka. Mereka berfungsi sebagai perlindungan terhadap pemangsa. Daun yang rosak melepaskan glikosida sianogenik dan glikosidase yang sepadan, yang memecah glikosida dan membawa kepada pelepasan asid hidrosianik (sianida). Sianida (HCN) sangat toksik kepada hampir semua organisma, kerana melumpuhkan rantai pernafasan dan membawa kepada gejala keracunan dalam beberapa saat. Walau bagaimanapun kepekatan glikosida sianogenik pada daun tumbuhan biasanya sangat rendah sehingga tidak ada bahaya bagi manusia. Dikenal luas adalah glikosida sianogenik amygdalin, yang terdapat dalam biji pahit badam dan aprikot dan boleh menyebabkan gejala jika dikonsumsi secara berlebihan.