Carbidopa: Kesan, Kegunaan & Risiko

Carbidopa adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan ubat perencat L-DOPA decarboxylase. Ubat itu digunakan untuk merawat Penyakit Parkinson dan ada dalam senarai ubat penting WHO.

Apa itu carbidopa?

Carbidopa adalah ubat dalam L-DOPA perencat dekarboksilase kumpulan ubat. Ubat itu digunakan untuk merawat Penyakit Parkinson. Carbidopa adalah selektif perencat dekarboksilase. Inhibitor Decarboxylase adalah perencat kompetitif DOPA decarboxylase. Ini adalah enzim yang melambatkan pemecahan L-dopa. L-dopa, juga dikenali sebagai levodopa, adalah bahan yang bertindak sebagai pendahulu untuk melanin, adrenalin, dopamin and norepinephrine. Ubat itu ditemui pada tahun 1950-an. Pada tahun 1961, 1963, 1969 dan 1971, ia dipatenkan oleh Merck and Co.. Carbidopa biasanya dipasarkan bersama ubat levodopa. Carbidopa digunakan dengan levodopa untuk merawat Penyakit Parkinson.

Tindakan Farmakologi

Carbidopa secara selektif menghalang dekarboksilase. Oleh itu, ubat menghalang penukaran L-DOPA menjadi dopamin di pinggiran. Kerana carbidopa tidak dapat menyeberangi darah-otak penghalang, penukaran L-DOPA menjadi dopamin dalam otak tidak terjejas oleh prosesnya.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Carbidopa digunakan untuk merawat penyakit Parkinson. Penyakit Parkinson adalah penyakit neurodegeneratif yang berkembang dengan perlahan. Ia dicirikan oleh kematian sel-sel saraf di substantia nigra di otak tengah yang menghasilkan dopamin. Oleh itu, terdapat kekurangan neurotransmitter dopamin dan akhirnya pengurangan kesan pengaktifan ganglia basal pada korteks serebrum. Mengetuai simptom penyakit Parkinson adalah ketegaran otot (kekakuan), pergerakan perlahan, gegaran otot, pergerakan dan ketidakstabilan postur. Rawatan PD biasanya dengan persiapan L-DOPA. L-DOPA adalah pendahulu dalam biosintesis dopamin. Setelah lulus darah-otak penghalang, L-DOPA dimetabolisme di otak menjadi dopamin. Ini mengembangkan kesan farmakologi yang diingini dan membawa kepada melegakan gejala. Oleh itu, Levodopa tergolong dalam kumpulan yang disebut prodrugs. Namun, untuk mengelakkan zat dimetabolisme di pinggiran, L-DOPA perencat dekarboksilase carbidopa digunakan. Tanpa penghambatan dekarboksilasi di pinggir oleh karbidopa, 95 peratus L-DOPA yang diberikan akan dimetabolisme di luar otak. Dengan memberikan carbidopa, the dos L-DOPA dapat dikurangkan. Oleh itu, terdapat juga kesan sampingan yang lebih sedikit. Pesakit yang menerima kombinasi L-DOPA dan carbidopa cenderung untuk menderita nokturia, tachycardia, atau disregulasi ortostatik.

Risiko dan Kesan Sampingan

Walau bagaimanapun, kesan sampingan juga boleh disebabkan oleh pengambilan karbidopa. Sebagai contoh, loya and muntah mungkin berlaku. Schizophreniagejala seperti juga diperhatikan. Di sini, perbezaan dapat dilakukan antara gejala positif dan negatif. Gejala positif timbul secara kuasi selain keperibadian normal. Ini termasuk khayalan, gangguan pemikiran, dan gangguan ego. Gejala negatif mempengaruhi pemacu, fungsi psikomotor, berfikir, dan mempengaruhi. Mempengaruhi kemiskinan berkembang. Keupayaan untuk mengalami emosi dikurangkan. Aktiviti psikomotor orang yang terjejas berkurang. Ekspresi wajah dan gerak tubuh pesakit kelihatan kaku. Pemacu juga berkurang. Berfikir kosong, tidak berimaginasi dan miskin. Selalunya, gejala ini dilengkapi dengan gangguan kognitif. Sebagai tambahan kepada skizofreniaseperti gejala, penderita juga mungkin keliru atau menunjukkan mimpi buruk. Gangguan tidur, juga boleh berlaku dengan teruk. Dengan ubat yang berterusan, akinesia dapat berkembang. Akinesia adalah kekurangan pergerakan patologi. Fenomena ini juga dikenali sebagai akhir-dos akinesia dalam PD. Di sini, kehilangan pergerakan berlaku pada akhir tempoh tindakan a dos ubat Parkinson yang diambil. Kesan sampingan lain dari ubat jangka panjang dengan carbidopa adalah pembekuan. Dalam neurologi, istilah pembekuan merujuk kepada penyekat pergerakan secara tiba-tiba. Pesakit membeku ketika bergerak dan tidak dapat bergerak. Selanjutnya, fenomena on / off paroxysmal mungkin berlaku. Fenomena on / off dicirikan oleh perubahan mendadak dari mobiliti yang baik kepada pergerakan yang tidak betul. Fenomena boleh berlangsung dari beberapa minit hingga berjam-jam. Punca sebenar belum dapat ditentukan. Selanjutnya, hiperkinesia dan diskinesia boleh berkembang dengan penggunaan karbidopa yang berpanjangan. Pada hiperkinesia, pergerakan meningkat secara patologi. Ini terwujud sebagai pergerakan wajah, batang badan yang tidak disengajakan, tiba-tiba, dan tidak dapat diramalkan, leher, atau hujung kaki. Dyskinesia juga gangguan pergerakan normal. Di PD, dyskinesias muncul sebagai pergerakan berlebihan yang tidak disengajakan. Berhati-hati apabila menggabungkan levodopa dan carbidopa dengan trisiklik antidepresan. Di sini, dalam kes individu, penurunan yang mengancam nyawa darah tekanan berlaku. Sebaliknya, kenaikan seperti krisis tekanan darah dapat berkembang bersamaan dengan dadah dari kumpulan perencat MAO. Perlu diingatkan bahawa metoklopramida mempercepat pengosongan gastrik dan dengan itu meningkatkan kesan karbidopa dan levodopa. Pengambilan serentak dengan makanan berprotein tinggi dapat mengurangkan kesan ubat gabungan. Perkara yang sama berlaku untuk penggunaan serentak besi persiapan. Besi Oleh itu, persediaan mesti diambil sekurang-kurangnya dua jam sebelum atau sekurang-kurangnya dua jam selepas itu pentadbiran gabungan ubat.