Colistin adalah ubat dari kumpulan antibiotik. Polipeptida antibiotik mengganggu kebolehtelapan membran sel of bakteria, sehingga membunuh mereka.
Apa itu colistin?
Colistin adalah ubat dari kumpulan antibiotik. Bahan aktif boleh digunakan secara tempatan sebagai bahan tambahan salap atau sebagai aerosol di penyedutan terapi. Colistin adalah ubat dengan ketoksikan yang tinggi. Oleh itu, untuk masa yang lama, ia digunakan terutamanya sebagai bahan tambahan salap atau sebagai aerosol di penyedutan terapi. Khususnya, colistin digunakan pada orang dengan Sistik Fibrosis yang menderita penjajahan Pseudomonas. Sistemik pentadbiran dielakkan untuk masa yang lama kerana ubat itu buah pinggang-kesan merosakkan. Sementara itu, antibiotik sekali lagi diresepkan secara lebih kerap secara sistematik. Sebabnya adalah kemunculan enterobakteria yang kerap berlaku antibiotik dari kumpulan carbapenem. CRE (enterobacteria tahan karbapenem) terutamanya terdapat di negara-negara Amerika Syarikat, Israel, Turki, Yunani dan Afrika Utara. CRE selalunya hanya boleh dirawat dengan colistin, fosfomisin and tigecycline. Colistin juga dikenali sebagai polymixin E. Ia tergolong dalam kumpulan polymyxins dan telah digunakan secara terapeutik sejak tahun 1959. Polymyxins adalah antibiotik polipeptida yang terdiri daripada decapeptides siklik bercabang secara kimia.
Tindakan farmakologi
Colistin, lebih khusus kolistimetat natrium (CMS), adalah prodrug. Prodrug tidak aktif atau hanya sedikit bahan aktif secara farmakologi yang diubah menjadi ubat aktif hanya setelah metabolisme dalam organisma. Proses ini juga disebut metabolisme. Prodrug menjadi metabolit. Konsep prodrug bertujuan untuk meningkatkan sifat bahan farmakokinetik ubat. Oleh itu, prodrugs sering bertambah baik bioavailabiliti dan mengurangkan kesan hantaran pertama. Colistin diberikan secara parenteral, iaitu dengan melewati saluran gastrousus. Selepas parenteral pentadbiran, bahan tidak aktif kolistimetat natrium ditukarkan ke pangkalan kolistin aktif dengan proses hidrolisis kimia. Ini aktif secara farmakologi. Dalam proses ini, kira-kira 33 miligram pangkalan kolistin terbentuk dari 80 miligram CMS. Colistin memastikan peningkatan kebolehtelapan pada dinding sel bakteria. Ini membolehkan pelbagai bahan memasuki sel bakteria. Osmolariti terganggu dan akhirnya sel bakteria pecah. Sejak Gram-positif bakteria, tidak seperti yang Gram-negatif, tidak mempunyai bahagian luar membran sel, colistin hanya berkesan pada bakteria Gram-negatif. Sensitif terhadap kolistin adalah Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, dan Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter, dan Pseudomonas aeruginosa juga biasanya sensitif terhadap antibiotik. Proteus, gonococci, gram positif bakteria, dan meningococci, sebaliknya, tahan.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Colistin digunakan hari ini hanya setelah pertimbangan risiko-manfaat dan faedah yang teliti. Satu petunjuk adalah pesakit dengan Sistik Fibrosis yang menderita jangkitan dengan Pseudomonas aeruginosa. Sistik Fibrosis adalah penyakit keturunan yang berkaitan dengan pengeluaran rembesan likat oleh kelenjar eksokrin. Individu yang terkena mengalami pernafasan kronik keradangan dan gejala gastrousus. Penyebab Pseudomonas aeruginosa radang paru-paru pada pesakit dengan tekanan sistem imun dan saluran udara terganggu. Pneumonia ini biasa terjadi pada pesakit fibrosis kistik atau pada pesakit yang menjalani rawatan intensif. Selanjutnya, colistin digunakan untuk merawat jangkitan dengan bakteria tahan pelbagai ubat Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii adalah bakteria batang pendek patogen manusia yang tergolong dalam keluarga Moraxellaceae. Kuman itu menyebabkan jangkitan nosokomial di seluruh dunia. Jangkitan nosokomial adalah jangkitan yang berkaitan dengan kemasukan ke hospital. Jangkitan dengan Acinetobacter baumanii diperhatikan terutamanya pada pesakit ventilator dalam keadaan rawatan intensif. Jangkitan biasanya mengakibatkan nosokomial radang paru-paru. Jangkitan saluran kencing, jangkitan luka, dan sepsis juga disebabkan oleh patogen tahan.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan buruk mungkin berlaku semasa colistin diambil. Alahan kulit reaksi atau hubungi dermatitis biasa. Alergi asma serangan juga diperhatikan sebagai reaksi terhadap colistin. Antibiotik juga nefrotoksik. Dengan kata lain, ia mempunyai kesan merosakkan pada buah pinggang. Akut nekrosis tubul kencing kecil di buah pinggang boleh berlaku. Ini biasanya membawa kepada akut buah pinggang kegagalan dalam masa yang singkat. Ginjal tidak lagi dapat melakukan tugas penyaringannya, sehingga zat kencing terkumpul di darah. Colistin bukan sahaja nefrotoksik, tetapi juga neurotoksik. Kemungkinan gejala kerosakan pada sistem saraf termasuk pening, kejang, koma, gangguan visual atau gangguan pertuturan. Darah kerosakan juga boleh disebabkan oleh antibiotik. Colistin tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang kerana kesan nefrotoksiknya. Gangguan ekskresi jantung yang teruk juga merupakan kontraindikasi. Hipersensitiviti terhadap bahan aktif kolistin atau polimisin lain juga merupakan kriteria pengecualian. Oleh kerana kesan sampingan yang teruk terhadap bayi yang belum lahir atau bayi yang baru lahir, colistin tidak boleh diberikan selama mengandung atau semasa menyusu. Harus diingat bahawa kesan sampingan meningkat apabila digabungkan dengan agen nefrotoksik. Nephrotoxic seperti itu dadah termasuk vancomycin, gelung diuretik, dan aminoglikosida. Ejen dengan sekatan neuromuskular, seperti melegakan otot, juga boleh meningkatkan kesan sampingan kolistin.
