Levodopa adalah ubat preskripsi yang digunakan untuk merawat gangguan pusat sistem saraf. Bahan aktif adalah L-dopa, pendahulu a neurotransmitter yang boleh melintasi darah-otak penghalang untuk sampai ke lokasi penyakit. Penyakit Parkinson adalah antara keadaan yang paling biasa untuk terapi bersama levodopa.
Apa itu levodopa?
Penyakit Parkinson adalah antara keadaan yang paling biasa untuk terapi bersama levodopa. Levodopa juga disebut L-dopa dan secara kimia, asid amino dan turunan fenilalanin. Nama kimia sebatian itu ialah L-3,4-dihydroxy-phenylalanine atau 2-amino-3- (3,4-dihydroxyphenyl) -propanoic acid. Tubuh manusia mensintesis L-dopa dari asam amino tirosin. Ini terbentuk dari asid amino fenilalanin penting, yang terdapat dalam banyak makanan. Selepas hidroksilasi tirosin, L-DOPA terbentuk. Ia mewakili pendahulu untuk sintesis pelbagai bahan yang bertindak sebagai hormon dan utusan dalam badan. Ini termasuk dopamin, adrenalin, norepinephrine and melanin. L-dopa diangkut ke sel-sel saraf di mana tindak balas selanjutnya berlaku, misalnya untuk dopamin. Dopamine terbentuk selepas dekarboksilasi L-dopa. Tindak balas ini berlaku di bahagian tengah sistem saraf (CNS), tetapi juga di luar. Untuk ubat, reaksi harus berlaku terutamanya di CNS. Atas sebab ini, levodopa sebagai ubat biasanya digabungkan dengan komponen lain: dopamin perencat dekarboksilase. Persiapan yang sesuai dipanggil, sebagai contoh, levodopa comp. atau juga kenal pasti perencat karboksilase ini dalam nama.
Tindakan farmakologi
Percubaan rawatan pertama dengan L-dopa didokumentasikan pada tahun 1961. Tujuannya adalah untuk mengimbangi kekurangan neurotransmitter dopamin di otak. Terus pentadbiran dopamin tidak berjaya kerana dopamin tidak memasuki otak dari aliran darah. Iaitu, sementara L-DOPA dapat melewati penghalang semula jadi yang selektif antara otak (pusat sistem saraf, CNS) dan aliran darah, ia tidak tahan terhadap dopamin. Levodopa, sebagai pendahulu dopamin, memasuki otak setelah melewati darah-penghadang otak dan ditukar menjadi dopamin oleh penghapusan of karbon dioksida (dekarboksilasi). Dalam aliran darah, L-dopa juga bertindak balas untuk membentuk dopamin. Perkembangan selanjutnya ubat mencegah kesan ini dengan menggabungkan L-dopa dengan dopamin perencat dekarboksilase. Benserazida and carbidopa adalah perencat yang menghalang penukaran L-dopa menjadi dopamin di luar otak. Kesan terapi levodopa sangat baik dalam tiga hingga tujuh tahun pertama. Selepas itu, kesan sampingan berlaku, disebut sebagai sindrom L-dopa terlambat atau sindrom jangka panjang L-dopa. Setelah jangka masa yang berbeza-beza dari individu ke individu, keadaan dicapai di mana terdapat terlalu sedikit sel penyediaan dopamin dan penyimpanan dopamin tidak mencukupi. Kesan L-dopa surut selepas dua jam. Sekiranya ia tidak diisi semula, jurang berlaku (akhir-dos kesan) menjadi jelas. Selanjutnya, reseptor dopamin bertindak balas terhadap bekalan dopamin yang tidak berterusan. Di satu pihak, hipereksitasi tercermin sebagai pergerakan tidak disengaja (dyskinesias); sebaliknya, penurunan kepekaan jangka pendek dengan kelambatan, kekakuan, atau kekejangan otot (turun naik motor) berlaku.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Petunjuk utama untuk ubat dengan levodopa adalah Penyakit Parkinson. Dalam penyakit ini, rangkaian sel saraf khas disebut ganglia basal terjejas dan berfungsi sebagai pusat kawalan pergerakan. Kehadiran dopamin diperlukan untuk peraturan pergerakan. Dua bidang yang berkaitan dengan metabolisme dopamin memainkan peranan khas: bahan hitam (substantia nigra) dan apa yang disebut striatum. Walaupun dopamin terbentuk pada yang pertama, badan striate mengambil dopamin dan memastikan penukarannya menjadi isyarat tertentu dan penghantarannya. Dalam proses ini, dopamin bertindak sebagai bahan utusan (neurotransmitter). Dalam penyakit Parkinson, sel-sel dalam bahan hitam mati, sehingga kurang dopamin disintesis. Penyakit Parkinson adalah salah satu penyakit sistem saraf yang paling biasa. Dengan bertambahnya usia, penyakit ini kerap berlaku. Sindrom kaki resah juga dirawat dengan levodopa dalam beberapa kes. Gangguan neurologi ini dicirikan oleh gangguan deria pada kaki atau kaki yang disertai dengan pergerakan yang tidak disengajakan. Telah diketahui bahawa perubahan metabolisme dopamin memainkan peranan penting dalam gangguan ini. Levodopa membawa kepada melegakan gejala. Levodopa juga semakin banyak digunakan dalam rawatan Penyakit Huntington. Penyakit Huntington adalah penyakit keturunan yang masih tidak dapat diubati. Pesakit menunjukkan kehidupan emosi yang terganggu dan gangguan kawalan otot dan ekspresi wajah. Pada pesakit yang mengalami kekejangan otot (kekakuan), ubat dengan levodopa dapat meningkatkan.
Risiko dan kesan sampingan
Dos yang berlebihan boleh menyebabkan gangguan pergerakan (diskinesiaatau masalah psikologi (insomnia, halusinasi). Kemungkinan kesan sampingan termasuk muntah, loya, dan gangguan kardiovaskular. Pesakit yang menderita pheochromocytoma, teruk hipertiroidisme, atau sudut sempit glaukoma (bentuk glaukoma) tidak boleh mengambil levodopa. Terdapat juga risiko tertentu dalam kes aritmia jantung, selepas a jantung serangan atau ulser gastrousus. Di samping itu, terdapat banyak interaksi dengan lain-lain dadah. Antagonis dopamine, bahan yang meneutralkan keasidan jus gastrik (antasid) dan besi persiapan mengurangkan kesan levodopa, begitu juga dengan bahan pelembab saraf (neuroleptikopioid ubat penahan sakit dan agen antihipertensi. Yang pasti Perencat MAO (Inhibitor MAO-B), sebaliknya, meningkatkan kesannya. Sekiranya, sebaliknya, perencat MAO-A diambil pada masa yang sama, ini boleh mengakibatkan peningkatan darah tekanan. Semasa memulakan terapi dengan levodopa, penggunaan ubat lain secara bersamaan harus diperiksa dengan teliti dalam apa jua keadaan.
