Lovastatin adalah ubat yang digunakan untuk merawat peningkatan kolesterol peringkat, jantung serangan, sindrom koronari akut, dan tidak stabil angina. Di dalam tubuh manusia, kesannya terutama pada kolesterol pembentukan dan pada hati, yang merangsang untuk menyerap lebih banyak kolesterol dari darah.
Apa itu lovastatin?
Lovastatin adalah ubat dari kumpulan statin. Seperti biasa untuk jenis ubat ini, ia digunakan dalam rawatan peningkatan kolesterol tahap (hiperkolesterolemia, tetapi ia juga digunakan selepas a jantung serangan, pada sindrom koronari akut, dan tidak stabil angina. Kolesterol adalah darah lemak yang mempunyai reputasi buruk kerana pengaruhnya terhadap perkembangan jantung penyakit. Walau bagaimanapun, organisma manusia memerlukannya dalam jumlah yang normal untuk menghasilkan pelbagai hormon, vitamin D, bile membran asid dan sel. Kolesterol tergolong rendahketumpatan lipoprotein (LDL). Pada tahun 1987, lovastatin muncul di pasaran sebagai statin pertama yang turun darah tahap lipid. Formula molekul bahan aktif, yang tidak berwarna dengan sendirinya, adalah C24H36O5; industri mengeluarkan ubat tersebut dengan bantuan kulat Aspergillus terreus dan Monascus ruber, dengan mikroorganisma memfermentasi bahan permulaan dalam beberapa langkah proses.
Tindakan farmakologi
. mekanisme tindakan lovastatin didasarkan pada penghambatan enzim HMG-CoA reduktase, yang diperlukan oleh tubuh manusia untuk membuat kolesterol. Pada masa yang sama, ubat merangsang hati untuk menyerap dan menguraikan lebih banyak kolesterol. LDL reseptor di hati bertindak balas terhadap lemak darah seperti kolesterol: reseptor LDL mengikat molekul dan mengambilnya menjadi a kemurungan dalam membran sel dikenali sebagai lesung pipit berduri. Rongga yang ditempati kemudian ditutup dan dengan cara ini menjadi vesikel di membran. Oleh itu, kolesterol yang terperangkap dikeluarkan dari aliran darah. Di samping itu, lovastatin menghalang pembentukan kolesterol baru. Dalam regulasi kolesterol normal, enzim HMG-COA reduktase menggunakan koenzim nikotinamide adenine dinucleotide fosfat (NADPH), yang mengambil sisa-sisa substrat yang dibelah dalam tindak balas biokimia. Di dalam badan orang yang sihat, tahap kolesterol mengatur diri mereka melalui tiroid hormon, insulin and glukagon serta jumlah reduktase HMG-CoA yang tersedia: Selagi terdapat kolesterol yang mencukupi, ia mengikat protein tertentu. Tetapi, jika tahap kolesterol turun, semakin banyak yang mengikat ini protein tetap tidak berpenghuni dan protein yang diaktifkan menghasilkan faktor transkripsi, yang seterusnya merangsang sintesis reduktase HMG-CoA. Sehubungan dengan itu, peningkatan bilangan enzim membawa kepada peningkatan pembentukan kolesterol, sementara sebaliknya, meningkat tahap kolesterol mengakibatkan penghambatan sintesis secara automatik. Lovastatin campur tangan dalam proses ini dengan menghalang HMG-CoA reduktase, dengan itu membendung pembentukan kolesterol baru.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Lovastatin digunakan dalam rawatan kolesterol darah yang tinggi, antara lain. Ini hiperkolesterolemia dicerminkan dalam ketinggian LDL tahap ketika darah diuji di makmal. Pada orang yang sihat tanpa faktor-faktor risiko, nilainya tidak boleh melebihi 160 mg / dl; untuk pesakit dengan penyakit jantung koronari atau arteriosclerosis, nilai rujukan di bawah 100 mg / dl. Untuk kedua penyakit ini, peningkatan tahap kolesterol juga merupakan faktor risiko umum. arteriosclerosis dicirikan oleh deposit dalam darah kapal yang boleh menghalang aliran darah dan terdiri daripada lemak, trombi, kalsium or tisu penghubung. Ini boleh menyebabkan komplikasi selanjutnya dan, antara lain, menyumbang kepada perkembangan a serangan jantung, untuk rawatan yang mana ubat lovastatin juga ditunjukkan. Didalam serangan jantung atau infark miokard, terdapat gangguan bekalan darah ke jantung. Orang yang selamat sering diberi pelbagai ubat selepas serangan jantung untuk mengurangkan kemungkinan kejadian lain. Lovastatin dipertimbangkan dalam kes ini, bersama dengan yang lain statin, penyekat beta, ACE inhibitors, Dan lain-lain dadah, dan dalam peranan ini ia mempunyai peranan poststroke dan pencegahan. Penyakit jantung yang kurang jelas adalah sindrom koronari akut, di mana terdapat pelbagai gejala yang berkaitan dengan jantung. Sindrom ini berfungsi sebagai "diagnosis kerja" bagi doktor sehingga mereka dapat dengan tepat menyempitkan penyakit yang sebenarnya. Salah satu kemungkinan penyebab sindrom koronari akut adalah tidak stabil angina pectoris, yang terhasil daripada gabungan antara arteriosclerosis dan penyakit jantung koronari. Ia mungkin mendahului infark miokard dan juga dapat dirawat dengan lovastatin.
Risiko dan kesan sampingan
Lovastatin dikontraindikasikan dalam miopati, kesesakan empedu (kolestasis), atau peningkatan tahap hati enzim. Kesan sampingan ubat yang paling biasa termasuk sakit kepala, tinggi hati enzim, masalah pencernaan, dan miopati. Dalam kes ini, yang terakhir tergolong dalam miopati toksik, kerana ia disebabkan oleh ubat dan membawa kepada kelemahan otot khas gambaran klinikal pelbagai bentuk. Secara keseluruhan, gejala otot berlaku pada 0.025% pesakit yang menggunakan lovastatin. Dalam kes yang melampau, serat otot boleh hancur (rhabdomyolysis), yang membawa kepada banyak tanda penyakit lain: Kelemahan otot dan kesakitan, edema pada tisu otot, demam, cirit-birit, dan muntah adalah antara gejala rhabdomyolysis. Tambahan pula, darah asid urik tahap boleh meningkat (hiperurisemia, badan boleh mengeluarkan pigmen otot dalam jumlah yang lebih besar mioglobin (myoglobinuria), dan gangguan elektrolit dan koagulopati penggunaan adalah mungkin dalam keadaan rhabdomyolysis. Risiko pesakit untuk berkembang serat otot pemecahan sebagai kesan sampingan lovastatin meningkat apabila lovastatin digabungkan dengan fibrate: penggunaan bersamaan gemfibrozil dan lovastatin, misalnya, menyebabkan kesan sampingan yang teruk pada 1-5% kes. Di samping itu, pelbagai antibiotik and antijamur boleh menggalakkan kesan sampingan lovastatin. Makanan seperti jus limau gedang juga boleh menyebabkan kesan ini.
