Mefloquine adalah nama bahan aktif yang digunakan untuk merawat dan mencegah malaria. Kerana kesan sampingannya yang teruk, pengeluar telah berhenti menjual ubat tersebut di Jerman.
Apa itu mefloquine?
Mefloquine dikembangkan bersama oleh syarikat farmaseutikal Switzerland F. Hoffmann-La-Roche AG dan sebuah institusi tentera AS untuk merawat penyakit tropika malaria. Pencegahan juga boleh dilakukan dengan ubat sintetik. Mefloquine hanya tersedia dengan preskripsi dan memerlukan penyerahan pasport pesakit. Di samping itu, senarai kemungkinan kontraindikasi mesti diisi sebelum preskripsi dikeluarkan. Sebabnya adalah kesan sampingan psikiatri dan neurologi ubat yang jelas, yang menimbulkan kontroversi ketika pertama kali diperkenalkan. Mefloquine dikaitkan dengan beberapa bunuh diri, percubaan bunuh diri dan ideasi bunuh diri. Walau bagaimanapun, tidak ada bukti yang jelas dijumpai. Di Jerman, mefloquine sebelum ini tersedia dengan nama dagang Lariam. Namun, dalam beberapa tahun kebelakangan ini, penjualan ubat telah menurun di negara ini, sehingga menjadi kurang penting untuk penjualan malaria profilaksis. Sejak tahun 2013, ubat ini hanya boleh diresepkan dalam keadaan khas. Pada Februari 2016, pengeluar Roche memutuskan untuk meninggalkan persetujuan Lariam di Jerman. Ini diikuti pada bulan April 2016 oleh penghentian penjualan persiapan mefloquine. Walau bagaimanapun, farmasi dan pemborong boleh terus menjual ubat tersebut selama dua tahun lagi. Selepas tempoh ini, mefloquine dapat diimport dari luar negara. Oleh kerana kesan sampingan yang teruk, bahan aktif tidak lagi disyorkan untuk rawatan diri kecemasan. Walau bagaimanapun, DTG (Persatuan Perubatan Tropika Jerman) terus memberi keutamaan tinggi kepada mefloquine untuk rawatan kanak-kanak dan wanita hamil, dengan syarat pencegahan langkah-langkah diperhatikan. Perkara ini berlaku terutamanya untuk perjalanan ke kawasan yang mempunyai risiko tinggi untuk menghidap malaria.
Tindakan farmakologi
Mefloquine memberikan kesan antiparasit dan dapat digunakan terhadap parasit malaria seperti Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, dan Plasmodium ovale. Dalam strukturnya, ubat sintetik berkaitan dengan yang lain antimalarial seperti klorokuin and quinine. Khasiatnya termasuk mengganggu patogen'proses metabolik utama. Akibatnya, parasit akhirnya mati. Tubuh manusia menyerap mefloquine dengan baik dan mengikat secara meluas ke plasma protein. Waktu paruh plasma kira-kira 20 hari. Perkumuhan bahan aktif berlaku terutamanya pada najis. Dua hingga tiga minggu mungkin berlalu sebelum mefloquine dikeluarkan dari organisma semula. Akibatnya, kesan sampingan ubat juga sering muncul setelah beberapa minggu.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Penggunaan mefloquine merangkumi rawatan malaria dan rawatan kecemasan. Hal ini berlaku terutama untuk kawalan patogen malaria Plasmodium falciparum, yang sukar dirawat dengan persediaan antimalarial yang lain. Sekiranya malaria Plasmodium vivax dirawat dengan mefloquine, rawatan parasit lebih lanjut di hati dengan persediaan antimalaria yang lain adalah perlu untuk mengelakkan kambuh. Ini termasuk primaquine. Mefloquine juga boleh diambil untuk mencegah malaria. Namun, ini hanya berlaku jika orang yang terkena pergi ke kawasan di mana strain Plasmodium falciparum berlaku. Sekiranya terdapat keraguan, doktor tropika khusus harus mendapatkan nasihat untuk mendapatkan nasihat. Mefloquine diberikan dalam bentuk tablet. Untuk profilaksis malaria, ubat itu diminum seminggu sekali selepas makan. Profilaksis harus dimulakan satu minggu sebelum perjalanan. Selepas akhir perjalanan, pesakit mesti terus mengambil ubat selama empat minggu lagi. Semasa mengambil mefloquine, pesakit harus selalu membawa pasport pesakit yang dilampirkan dan menunjukkannya kepada doktor yang bertanggungjawab.
Risiko dan kesan sampingan
Gejala psikiatri dan neurologi boleh berlaku akibat penggunaan mefloquine. Gejala yang paling biasa termasuk mimpi yang tidak biasa, insomnia, pening, gangguan di seimbang, mengantuk, loya, muntah, sakit kepala, sakit perut, dan cirit-biritKesan sampingan lain yang mungkin termasuk kemurungan, pencerobohan, keadaan kekeliruan, halusinasi, serangan panik, khayalan penganiayaan, reaksi menyerupai psikosis, paraesthesia pada anggota badan, ketidakstabilan berjalan, gegaran, kealpaan, dan pengsan. Epilepsi berisiko tinggi mengalami sawan. Di samping itu, mefloquine dikaitkan dengan niat membunuh diri. Sekiranya gejala yang dijelaskan berlaku semasa penggunaan mefloquine, hentikan pengambilan bahan aktif dengan segera dan maklumkan kepada doktor yang hadir. Doktor mempunyai pilihan untuk menetapkan ubat antimalarial yang berbeza. Oleh kerana mefloquine mempunyai masa tinggal yang luar biasa lama di dalam badan, kesan sampingan masih boleh berlaku beberapa minggu selepas akhir terapi. Sekiranya pesakit menderita hipersensitiviti terhadap mefloquine atau bahan serupa seperti quinidine or quinine, rawatan dengan bahan aktif tidak boleh diberikan. Ini juga berlaku sekiranya berlaku teruk hati disfungsi dan air hitam demam, yang merupakan komplikasi malaria yang teruk dengan hemoglobinuria. Rawatan kecemasan yang disebut dengan mefloquine tidak boleh dilakukan sekiranya kemurungan, skizofrenia, psikosis, umum gangguan kecemasan atau gangguan mental berlaku. Ubat ini juga tidak boleh diberikan setelah cubaan bunuh diri atau dalam kes tingkah laku yang membahayakan diri sendiri. Penggunaan mefloquine dan ubat lain secara serentak boleh menyebabkan gangguan interaksi. Oleh itu, ia tidak boleh diberikan bersama-sama dengan agen yang mempunyai hubungan. Ini adalah klorokuin, quinine, kina sulfat dan quinidine. Terdapat risiko perubahan degupan jantung dan kejang sebagai akibatnya. Kesan mefloquine dilemahkan oleh pengambilan serentak Wort St. John ekstrak. Kesan yang sama berlaku dengan pengambilan selari antibiotik rifampisin.
