Methotrexate digunakan sebagai ubat untuk kemoterapi dalam pelbagai malignan penyakit ketumbuhan. Ini adalah ubat sitostatik yang menghalang pembahagian sel yang cepat kanser sel. Ubat ini juga berjaya digunakan bukan hanya di kanser terapi tetapi juga sebagai agen terapi asas untuk proses keradangan kronik.
Apa itu methotrexate?
Methotrexate digunakan sebagai ubat untuk kemoterapi dalam pelbagai malignan penyakit ketumbuhan. Methotrexate juga dikenali sebagai amethopterin. Sebagai ubat sitostatik, methotrexate adalah sitotoksin yang menghentikan kadar pembahagian semula jadi sel tubuh, juga dikenal sebagai mitosis. Atas sebab ini, ubat ini digunakan terutamanya di penyakit ketumbuhan sistem hematopoietik dengan kadar pembahagian yang tinggi. Seperti semua sitostatik dadah, sel badan yang sihat juga terjejas pada tahap tertentu semasa penggunaan, yang boleh mengakibatkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan bagi pesakit. Terdapat kelas sitostatik yang berbeza dadah untuk ketumbuhan terapi dan untuk rawatan kronik keradangan. Methotrexate tergolong dalam apa yang disebut asid folik antagonis, yang bermaksud bahawa bahan aktif menghalang enzim dihydrofolate reductase; enzim penting ini, bagaimanapun, sangat diperlukan untuk pembahagian sel. Secara kimia, methotrexate sangat serupa dengan asid folik dan oleh itu dikenali oleh organisma seperti asid folik dan dimasukkan ke dalam metabolisme sel. Asid folik sangat diperlukan untuk pembentukan DNA dan RNA dalam nukleus sel, tetapi pembentukan ini tidak lagi dapat dilakukan dengan memperkenalkan metotreksat dan bukan asam folat.
Tindakan farmakologi
Kesan farmakologi metotreksat, pendeknya MTX, meluas ke semua organ dan sistem organ kerana penggunaan sistemiknya. Sebagai tambahan kepada kesan farmakologi yang diingini pada pembelahan sel-sel tumor dengan cepat, bahan aktif selalu dimasukkan ke dalam metabolisme sel-sel sihat sebagai asid folik palsu, yang juga membatasi kadar pembahagiannya dan dengan itu menyebabkan disfungsi dan kesan sampingan. Namun, selain menghambat enzim yang bertanggungjawab untuk memasukkan asid folik ke dalam metabolisme sel, MTX juga menghalang enzim. Yang paling penting adalah enzim thymidilate synthase. Blok binaan protein endogen ini memangkinkan tahap metabolisme sintesis pyrimidine, yang juga diperlukan untuk penumpukan bahan genetik yang tidak terhalang dalam inti sel, iaitu DNA dan RNA. Methotrexate bertindak sebagai agen kemoterapi pada beberapa muka sehingga sel-sel tumor dapat dihentikan pada kadar pembahagiannya. Bahan aktif diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang dan akhirnya kencing pesakit. Ginjal yang sihat sangat tertekan oleh proses perkumuhan ini dengan bahan aktif methotrexate selama kemoterapi. Oleh itu, berterusan pemantauan of buah pinggang nilai, terutamanya kreatinin, sangat penting semasa kemoterapi dengan MTX. Sebaik sahaja nilai menunjukkan bahawa fungsi ginjal terganggu, maka terapi mesti dihentikan sebagai langkah berjaga-jaga untuk mengelakkan terminal kegagalan buah pinggang, yang mungkin mengancam nyawa pesakit.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Methotrexate, MTX, adalah ubat sitostatik dan dengan itu dikenali terutamanya sebagai agen kemoterapi di kanser ubat. Di sana, dos ubat yang sangat tinggi dan berkesan secara sistematik, yang boleh didapati melalui preskripsi, diberikan. The mekanisme tindakan untuk memerangi sel-sel tumor ganas adalah berdasarkan kemampuan metotreksat untuk mengekang kadar percambahan sel-sel malignan dengan kuat. Walau bagaimanapun, methotrexate bukan hanya agen kemoterapi, tetapi juga imunosupresan. Pertahanan badan selular dan humoral sangat berkurang di bawah pentadbiran methotrexate, oleh itu pesakit yang terjejas sangat terdedah kepada jangkitan semasa kitaran terapi. Kejayaan terapi yang baik juga dapat dicapai dengan bahan aktif methotrexate dalam rawatan psoriasis dan penyakit reumatik kronik. Sebagai contoh, methotrexate dianggap membantu dalam rawatan reumatoid kronik artritis. MTX digunakan sebagai agen terapi asas untuk keradangan kronik jenis ini rematik. Selain itu, ada yang lain penyakit autoimun yang mana MTX menjanjikan kejayaan terapi yang baik. Ini termasuk multiple sclerosis, Penyakit Crohn and lupus erythematosusNamun, tidak seperti terapi tumor, MTX digunakan dalam semua penyakit ini hanya pada dos yang sangat rendah, sebab itulah kesan sampingannya jauh lebih rendah daripada terapi barah.
Risiko dan kesan sampingan
Methotrexate adalah sitotoksin kuat yang boleh digunakan dengan ketat untuk petunjuk khusus hanya di bawah pengawasan perubatan. Kerana campur tangan langsung dalam metabolisme sel, kesan sampingannya sering sangat ketara, terutama dalam terapi penyakit tumor ganas. Pesakit sering menderita umum keletihan semasa terapi, serta keletihan dan sakit kepala. Antara kesan sampingan yang paling kerap berlaku adalah gangguan pada saluran gastrointestinal, yang disebabkan oleh fakta bahawa bahan aktif methotrexate juga bertanggungjawab untuk kemusnahan sel epitelium selaput lendir sensitif yang tidak diingini. perut and usus kecil. Oleh itu, tidak jarang berlaku loya, muntah or keradangan selaput lendir berlaku. Dalam tinggi-dos terapi, kesan sampingan ini tidak dapat dicegah, sekurang-kurangnya untuk sementara waktu. Di samping itu, kerana kesan sampingan myelosuppression, tidak mencukupi darah sel dihasilkan di sumsum tulang, itulah sebabnya anemia boleh berlaku. Risiko paling besar dalam terapi dengan MTX adalah buah pinggang pra-kerosakan, yang dapat menghentikan sepenuhnya atau sebahagiannya dan seterusnya membawa untuk keperluan pesakit untuk dialisis. Kontraindikasi mutlak untuk pentadbiran metotreksat adalah mengandung, penyusuan, diketahui kekurangan buah pinggang, Atau immunodeficiency sebarang sebab.
