Papaverine adalah bahan dari kumpulan alkaloid dan tergolong dalam kelas bahan aktif ubat spasmolitik. Alkaloid terdapat di dalam kering susu getah dari candu popi. Walau bagaimanapun, ia juga boleh dihasilkan secara sintetik.
Apa itu papaverine?
Alkaloid terdapat di dalam kering susu getah dari candu popi. Walau bagaimanapun, ia juga boleh dihasilkan secara sintetik. Papaverine adalah bahan semula jadi yang terdapat dalam getah susu dari candu poppy dan spesies poppy lain yang berkaitan. Candu mentah mengandungi kira-kira satu peratus papaverine. Zat murni papaverine berkesan dan pada masa yang sama tidak mempunyai spektrum penuh kesan sampingan. Seperti turunan papaverine kimia, papaverine adalah perencat fosfodiesterase cAMP. Oleh itu, ia bertindak pada banyak subtipe keluarga phosphodiesterase. Papaverine digunakan terutamanya sebagai ubat vasodilator. Ia tergolong dalam kumpulan ubat spasmolitik. Spasmolitik bersifat antispasmodik dadah yang mengurangkan keadaan ketegangan otot licin dan melegakan kekejangan mereka. Sintesis lengkap papaverine pertama dilakukan pada tahun 1909 oleh para penyelidik Pictet dan Gams. Resolusi struktur yang lengkap dicapai oleh Guido Goldschmiedt dari Austria beberapa tahun kemudian. Penggunaan farmaseutikal hari ini adalah papaverine hidroklorida sebagai monopreparasi atau dalam persediaan gabungan.
Tindakan farmakologi
Papaverine adalah perencat fosfodiesterase cAMP. Fosfodiesterase adalah enzim terdapat di hampir semua tisu badan. Sebarang perubahan persekitaran dirasakan oleh badan dan menyebabkan rangsangan. Ini dihantar ke bahagian dalam sel oleh bahan utusan. Bahan utusan ini juga disebut utusan kedua. Bahan cAMP (siklik trifosfat monofosfat) dan cGMP (sikuan guanosin monofosfat) tergolong dalam utusan kedua. Mereka bertanggungjawab untuk tindak balas rangsangan dalam sel. Tindak balas rangsangan ini boleh berlaku, misalnya, melalui perubahan metabolisme sel. Fosfodiesterase dapat menghalang penghantaran isyarat di dalam sel. Fosfodiesterase dapat memecah bahan utusan seperti cAMP atau cGMP dan dengan itu menjadikannya tidak berkesan. Perencat fosfodiesterase, sebaliknya, mengganggu enzim dalam kerja mereka dan dengan itu mempromosikan penghantaran isyarat di dalam sel. Papaverine adalah perencat fosfodiesterase yang menghalang fosfodiesterase yang menjadikan cAMP tidak berkesan. Ini memanjangkan tindakan neurotransmitter dan meningkatkan kesan pelbagai rangsangan. Kerana cAMP mempunyai kesan santai pada otot licin, papaverine mempunyai kesan antispasmodik dan vasorelaksant.
Penggunaan dan penggunaan ubat
Papaverine digunakan terutamanya dalam pembedahan jantung. Di sana, ubat mencegah darah kapal dari kekejangan semasa mengambil arteri untuk pembedahan pintasan. Papaverine juga digunakan sebagai ubat antispasmodik untuk perut kejang, kekejangan kolik bilier dan saluran kencing. Walau bagaimanapun, ia semakin digantikan oleh spasmolytic propipine untuk petunjuk ini, kerana yang terakhir tidak hanya mempunyai kesan antispasmodik tetapi juga antikolinergik. Satu lagi bidang permohonan papaverine adalah lelaki mati pucuk. Untuk tujuan ini, ubat itu disuntik ke dalam korpus cavernosum anggota lelaki. Vasodilatasi kemudian menyebabkan peningkatan darah mengalir ke zakar dan seterusnya ke ereksi. Ini terapi juga dikenali sebagai terapi suntikan automatik tisu ereksi (SKAT). Dalam kes yang jarang berlaku, papaverine juga digunakan untuk merawat periferal atau serebrum gangguan peredaran darah. Walau bagaimanapun, terapi dengan ubat itu kontroversial untuk petunjuk ini.
Risiko dan kesan sampingan
Kekurangan neurologi seperti hemiplegia, sawan epilepsi, gangguan pupil, atau keruh kesedaran mungkin berlaku ketika papaverine diambil. Kesan vasodilatori ubat boleh menyebabkan penurunan yang mengancam nyawa darah tekanan. Di samping itu, tekanan intrakranial boleh meningkat. Secara keseluruhannya, kesan sampingan jarang berlaku. Walau bagaimanapun, suntikan papaverine dalam suntikan automatik tisu ereksi terapi dikaitkan dengan lebih banyak risiko. Sebagai contoh, ereksi kekal yang menyakitkan mungkin berlaku. Bentuk ereksi kekal tanpa rangsangan disebut priapism. Ereksi berlangsung lebih lama dari dua jam dan boleh membawa hingga teruk mati pucuk sekiranya dibiarkan tidak dirawat. Reaksi alahan yang teruk juga boleh berlaku selepas suntikan papaverine. Ini mengambil bentuk ruam kulit, gatal-gatal, dada sesak atau bengkak badan. Sekiranya terdapat gejala ini, doktor mesti segera berjumpa doktor. Berlebihan keletihan, aritmia jantung, loya, muntah, dan menguning dari kulit dan mata (jaundis) juga memerlukan rawatan perubatan segera. Kesan sampingan ringan termasuk cirit-birit, sembelit, pening, hilang selera makan, perut kecewa, atau kemerahan ringan di tempat suntikan. Sekiranya kesan sampingan ini berterusan atau bertambah buruk, doktor juga harus berjumpa.
