Artesunate adalah bahan aktif yang digunakan untuk merawat malaria. Tropika penyakit berjangkit disebabkan oleh patogen genus Plasmodium dan meragut 1 juta nyawa di seluruh dunia setiap tahun. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian, bahan aktif juga dapat digunakan pada masa depan untuk mengobati tumor ganas - ganas.
Apa yang artesunate?
Artesunate adalah bahan aktif yang digunakan untuk merawat malaria. Dadah berseni tergolong dalam kelas ubat antiprotozoal dan dibuat dari turunan tumbuhan tahunan mugwort (Artemisia annus). Artesiminin yang terdapat dalam daun dan bunga mugwort telah digunakan di perubatan Cina tradisional selama beribu-ribu tahun. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, bahan aktif tumbuhan juga menjadi tumpuan perubatan Barat. Pada tahun 2002, artesun yang disintesis daripadanya dimasukkan oleh WHO dalam senarai ubat-ubatan penting. Ubat ini kebanyakannya digunakan untuk melawan malaria tropica dengan patogen Plasmodium falciparum, yang dicirikan oleh jalan yang teruk. Artesunate juga sangat berkesan terhadap malaria yang tahan pelbagai ubat patogen yang tidak lagi bertindak balas terhadap antimalarial biasa dadah.
Tindakan farmakologi
Malaria disebarkan oleh gigitan nyamuk Anopheles. The patogen mula-mula menetap di hati, menjangkiti merah darah sel (erythrocytes), dan memusnahkan mereka. Bahan aktif artesunate masuk terus ke dalam mitokondria sel patogen. Mitokondria terdapat di semua sel dan merupakan "tenaga kerja produktif" setiap sel. Peroksida yang dipanggil jambatan dalam struktur kimia bahan aktif memainkan peranan penting dalam keberkesanan farmakologi-biologi artesunate. Mereka melepaskan tinggi kepekatan of oksigen radikal yang menyerang mitokondria dan menyebabkan kematian sel patogen. Ubat ini juga berkesan melawan kanser sel. Sel-sel tumor mengandungi besi ion tinggi kepekatan. Mereka bertindak balas secara kimia dengan oksigen radikal dan menyebabkan sel mati. Artesunate juga nampaknya dapat mencegah pembentukan darah kapal yang membekalkan tisu ketumbuhan. Oleh itu ia mengatasi pembentukan metastasis. Oleh kerana struktur biokimia asas yang sedikit berubah, artesunatif derivatif menunjukkan jauh lebih tinggi bioavailabiliti daripada bahan asli artesiminin. bioavailabiliti menunjukkan seberapa cepat dan sejauh mana ubat diserap oleh organisma dan disediakan untuk badan. Artesunate mempunyai separuh hayat yang sangat pendek. Ia cepat dimetabolisme oleh hati dan dikeluarkan dari badan dalam beberapa jam.
Penggunaan dan penggunaan perubatan
Terutama dalam kes-kes yang teruk, derivatif artesiminin mengurangkan kadar kematian mereka yang menderita malaria. Dari 1,000 pesakit malaria yang dirawat dengan artesunate, hanya 147 yang mati berbanding 241 dari mereka yang dirawat dengan ubat antimalarial yang biasa. quinine. Sehingga kini, mengandungi artesun dadah telah digunakan secara eksklusif pada orang dewasa. Kajian terbaru menunjukkan bahawa kanak-kanak juga akan mendapat manfaat daripada bahan aktifnya. Pelbagai kajian menunjukkan bahawa artesunate juga dapat digunakan di kanser terapi pada masa hadapan. Sebagai contoh, telah terbukti bahawa bahan aktif adalah ubat yang menjanjikan untuk tumor malignan. Kanser sel mempunyai sedikit daya tahan terhadap oksidatif tekanan disebabkan oleh oksigen radikal. Ubat ini sangat berkesan untuk tumor yang berkembang pesat. Mereka mempunyai bilangan yang sangat tinggi besi ion. Para saintis dari Singapura juga mengaitkan keberkesanan yang lebih baik terhadap bahan tersebut asma daripada kortikosteroid yang biasa ditetapkan. Artesunate biasanya digunakan untuk melawan malaria sebagai persediaan gabungan untuk mencegah kemungkinan penentangan. Ubat ini biasanya diberikan secara intravena sebagai infus untuk tropica malaria yang teruk, tetapi juga boleh didapati dalam bentuk tablet.
Risiko dan kesan sampingan
Kesan artesunate adalah selektif. Iaitu, ia mempunyai kesan toksik pada sel tumor dan patogen malaria yang mengandungi kadar yang sangat tinggi besi, tetapi tidak memberi kesan negatif pada sel yang sihat. Ubat artesunate dianggap boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan yang diketahui setakat ini adalah terhad dan umumnya dapat dikawal dengan baik. Kesan sampingan yang berkaitan dengan pengambilan artesunate juga bergantung pada kombinasi ubat yang ada. Kesan sampingan yang paling biasa adalah sakit kepala, insomnia, mengantuk dan lemah - tetapi loya, muntah and cirit-birit boleh berlaku juga. Dalam kes terpencil yang jarang berlaku, hemolisis - pembubaran warna merah darah sel - berlaku, mengakibatkan anemia.
