Kesan Penyekat Beta dan Kesan Sampingan

Produk

Penyekat beta boleh didapati di banyak negara dalam bentuk tablet, tablet bersalut filem, tablet pelepasan berterusan, sebagai kapsul, penyelesaian, titis mata, dan sebagai suntikan dan infusi penyelesaian. Propranolol (Inderal) adalah wakil pertama kumpulan ini yang muncul di pasaran pada pertengahan tahun 1960-an. Hari ini, bahan aktif yang paling penting termasuk atenolol, bisoprolol, metoprolol and bukan bivolol (lihat di bawah). Beta-blocker adalah singkatan untuk istilah antagonis beta-adrenoceptor.

Struktur dan hartanah

Penyekat beta sering wujud sebagai racemate. Kedua-duanya enantiom mungkin mempunyai aktiviti yang berbeza. Perbezaan dibuat antara penyekat beta lipofilik dan hidrofilik.

Kesan

Penyekat beta (ATC C07) mempunyai sifat antihipertensi, antianginal, vasokonstriktor periferal, dan antiaritmia. Mereka bertindak pada sistem pengaliran dan kontraktilitas jantung (reseptor beta1):

  • Kronotropik negatif: pengurangan jantung kadar.
  • Inotropik negatif: pengurangan kontraktilitas jantung.
  • Dromotropik negatif: penurunan halaju konduksi AV.

Ini menurunkan kerja jantung dan oksigen penggunaan. Tambahan pula, penyekat beta menghalang pembebasan renin dan tekanan intraokular yang lebih rendah pada mata. Terutama penyekat beta yang tidak selektif boleh menyebabkan bronkokonstriksi (reseptor beta2). Kesannya disebabkan oleh persaingan yang kompetitif pada beta-adrenoceptors (beta1 dan / atau beta2), iaitu, perpindahan ligan semula jadi norepinephrine dan epinefrin. Penyekat beta tergolong dalam kumpulan simpatolitik, iaitu, mereka menghapuskan kesan simpatik sistem saraf, sebahagian daripada sistem saraf autonomi.

Klasifikasi penyekat beta

  • Selektiviti: penyekat beta tidak selektif seperti propranolol mengikat kedua-dua reseptor beta1 dan beta2. Pengikatan selektif untuk reseptor beta1 (contohnya, metoprolol) dianggap sebagai kelebihan. Ia juga disebut sebagai kardioselektiviti kerana reseptor beta1 terdapat dalam kepekatan tinggi di jantung. Penyekat beta selektif cenderung menyebabkan bronkokonstriksi (beta2). Reseptor beta juga berlaku di kapal. Selektiviti tidak mutlak dan dos-bergantungan.
  • Klasifikasi menjadi penyekat beta hidrofilik (contohnya, atenolol) dan penyekat beta lipofilik (contohnya, propranolol).
  • Penyekat beta vasodilating mempunyai sifat vasodilating. Ini termasuk, sebagai contoh, carvedilol and labetalol, yang juga penyekat alpha. Nebivolol melebarkan kapal dengan mempromosikan pelepasan oksida nitrik (TIDAK).

Kriteria lain:

  • Penyekat beta dengan atau tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik (ISA), contohnya, pindolol. Ia juga disebut sebagai aktiviti agonistik separa pada reseptor beta.
  • Menstabilkan membran (anestetik tempatanbeta-blocker, misalnya, propranolol, sotalol.

Petunjuk

Kardiovaskular:

  • Tekanan darah tinggi (hipertensi)
  • Kegagalan jantung kronik
  • Aritmia jantung, contohnya tachyarrhythmias supraventricular.
  • Profilaksis jangka panjang mengenai angina pectoris (koronari arteri penyakit).
  • Profilaksis selepas serangan jantung
  • Gangguan kardiovaskular berfungsi dengan berdebar-debar

Sistem saraf:

  • Profilaksis migrain
  • Gejala somatik akut yang berkaitan dengan kegelisahan dan tachycardia (contohnya, kegembiraan, ketakutan tahap), terutamanya propranolol
  • Gegaran penting

Gangguan mata:

Penyakit medula adrenal:

Gangguan tiroid:

  • Hipertiroidisme
  • Krisis tirotoksik

Dermatologi:

  • Hemangioma, lihat di bawah hemangioma propranolol.

Dos

Menurut maklumat profesional. Selang dos bergantung pada jangka hayat bahan aktif.

Penyalahgunaan

Penyekat beta boleh disalahgunakan sebagai doping ejen dalam sukan di mana tangan yang stabil diperlukan dan oleh itu dilarang. Ini termasuk, misalnya, memanah dan biliar.

Bahan aktif

Penyekat beta biasanya mengandungi akhiran -olol. Penyekat beta bukan selektif (reseptor beta1 dan beta2):

  • Propranolol (Inderal, generik).
  • Sotalol (Sotalex, generik)

Penyekat beta selektif Beta1:

Dengan α1-kesan penyekat:

  • carvedilol (Dilatrend, generik).
  • Labetalol (Trandat)

Untuk terapi glaukoma:

Ejen lain ada yang tidak ada atau tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara.

Kontraindikasi

Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):

  • Hipersensitivity
  • Bradycardia
  • Kejutan kardiogenik
  • Hipotensi
  • Asidosis metabolik
  • Gangguan peredaran periferal yang teruk
  • Sekatan AV
  • Sindrom sinus yang sakit
  • Kegagalan jantung yang dikompensasi
  • Penyakit oklusif arteri periferal, sindrom Raynaud
  • Pheochromocytoma yang tidak dirawat
  • Bronkospasme
  • Bronkial asma (ejen bukan selektif).

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan yang lain antihipertensi dan dengan yang lain dadah yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, contohnya, antiaritmia. Kalsium penyekat saluran tidak boleh diberikan secara bersamaan. Beberapa penyekat beta adalah substrat isoenzim CYP450, misalnya, metoprolol. Apabila agen antidiabetik digunakan, penting untuk diperhatikan bahawa penyekat beta dapat menyembunyikan gejala hipoglisemia.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, kelemahan, pening, bradycardia, sejuk gangguan ekstremiti, hipotensi, dan gastrousus. Gangguan pernafasan dan bronkokonstriksi paling kerap terjadi pada beta-blocker yang tidak selektif.