Repaglinide adalah bahan aktif, yang digunakan dalam penyakit ini kencing manis mellitus jenis 2, semasa diet langkah-langkah, penurunan berat badan dan latihan fizikal tidak dapat dikurangkan dengan cukup darah gula. Dengan menghalang kalium saluran sel beta di pankreas, ubat membawa kepada pembebasan insulin. Sekiranya syarat dos dan pengambilan dipatuhi, repaglinide boleh diterima dengan baik.
Apa itu repaglinide?
Ubat antidiabetik oral repaglinide menyebabkan peningkatan dalam insulin rembesan dari pankreas endokrin. Ia mengikat secara khusus untuk kalium saluran, menyebabkan insulin rembesan. Repaglinide tergolong dalam glinida kumpulan dari dadah dan adalah a asid benzoik kata terbitan. Ia hanya bertindak di hadapan glukosa dan mempunyai jangka masa tindakan yang pendek.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Repaglinide ubat cepat diserap dari saluran gastrointestinal selepas oral pentadbiran. Plasma maksimum kepekatan dicapai setelah satu jam dan menurun dengan cepat. Selepas 4-6 jam, ubat itu dihapuskan sepenuhnya. Tindakan farmakologi repaglinide adalah penghambatan ATP-bergantung kalium saluran sel beta pankreas. Saluran kalium adalah kompleks besar dari pelbagai laman web pengikat untuk endogen molekul. Membran bersebelahan protein, reseptor sulfonylurea, mengatur pembukaan saluran. Endogenous molekul, Serta dadah seperti repaglinide, berinteraksi dengan reseptor khusus ini. Semakin tinggi pertaliannya dengan reseptor, semakin kuat ubatnya. Inhibisi saluran kalium menyebabkan depolarisasi sel beta dengan pembukaan berikutnya kalsium saluran. Yang meningkat kalsium masuk ke dalam sel beta kemudian mendorong rembesan insulin. Repaglinide bertindak pantas dan hanya terhadap postprandial darah glukosa. Khususnya, penurunan postprandial yang berkesan darah glukosa pada masa ini dianggap penting dalam mengurangkan kejadian kardiovaskular jangka panjang. Lebih sedikit kejadian hipoglikemik juga berlaku kerana, pertama, jangka masa tindakannya pendek dan, kedua, glinida menghalang saluran kalium hanya dengan adanya gula. Oleh itu, kesan repaglinide dikurangkan kerana glukosa darah jatuh dan rembesan insulin basal tidak terjejas. Degradasi ubat berlaku terutamanya secara hepatik melalui sitokrom P-450 enzim CYP2C8 dan CYP3A4. CYP28C memainkan peranan yang lebih penting dalam proses ini. Oleh itu, metabolisme ubat dapat diubah secara sensitif jika ada dadah sama ada menghalang atau meningkatkan keduanya enzim. Khususnya, penghambatan enzim boleh membawa peningkatan tahap darah repaglinide, berpotensi menyebabkan hipoglisemia. Sembilan puluh peratus ubat diekskresikan melalui bile dan hanya sekitar 8% diekskresikan melalui buah pinggang.
Penggunaan dan penggunaan perubatan untuk rawatan dan pencegahan.
Repaglinide digunakan pada jenis 2 kencing manis melitus apabila normalisasi glukosa darah tidak dapat dicapai dengan diet, senaman, dan penurunan berat badan. Ia boleh diberikan sebagai monoterapi, tetapi kombinasi dengan agen antidiabetik lain juga mungkin. Oleh kerana tindakan cepat repaglinide, disarankan untuk diambil sebelum makan utama, lebih baik 15 minit sebelum pengeluaran. Dos awal adalah 0.5 mg dan dapat ditingkatkan bila diperlukan, pada selang 1-2 minggu, hingga maksimum dos daripada 4 mg. Sekiranya beralih dari ubat antidiabetes lain ke repaglinide, maka yang pertama dos ialah 1 mg. Maksimum dos sehari ialah 16 mg. Penggunaan ubat juga boleh dilakukan di kekurangan buah pinggang, kerana repaglinide hampir tidak dihilangkan secara renal. Namun, bergantung pada buruj kes, pengurangan dos harus dipertimbangkan. Pemeriksaan perubatan berkala mengenai tahap glukosa darah dan glikat hemoglobin (hbaxnumxc) harus dilakukan untuk memastikan mencukupi terapi. Di samping itu, kesan repaglinide boleh menurun semasa rawatan. Kegagalan sekunder yang disebut ini mungkin berlaku kerana perkembangan kencing manis melitus atau mungkin penurunan tindak balas terhadap ubat.
Risiko dan kesan sampingan
Terdapat beberapa kontraindikasi terhadap penggunaan repaglinide. Sebagai contoh, ia tidak boleh digunakan pada diabetes jenis 1. Penggunaannya juga dikontraindikasikan dalam hati disfungsi atau kegelinciran metabolisme glukosa, dari segi ketoasidosis. Begitu juga, penggunaannya pada individu di bawah 18 tahun dan pada orang dewasa yang berusia lebih dari 75 tahun belum dikaji dengan secukupnya; Oleh itu, pentadbiran repaglinide tidak digalakkan pada populasi pesakit ini. Repaglinide tidak boleh digunakan selama mengandung atau penyusuan. Risiko berlebihan, dengan seterusnya hipoglisemia, rendah jika dosnya diperhatikan dan makanan yang mencukupi diambil. Pada prinsipnya, bagaimanapun, hipoglisemia adalah mungkin dengan repaglinide, seperti agen antidiabetik lain. Walau bagaimanapun, risikonya dikurangkan kerana jangka hayat repaglinide yang pendek. Sekiranya tindak balas hipoglikemik berlaku, mereka biasanya ringan. Kesan sampingan lain adalah dalam kes yang sangat jarang berlaku reaksi alergi, hati disfungsi serta disfungsi mata. Lebih kerap, aduan mengenai saluran penghadaman berlaku, seperti cirit-birit or sakit perut. Terdapat sebilangan ubat yang berinteraksi dengan repaglinide sehingga potensi hipoglikemik repaglinide dipertingkatkan. Khususnya, ini termasuk gemfibrozil, klaritromisin, itraconazole, ketokonazol, trimetoprim, siklosporin, clopidogrel, agen antidiabetik lain, perencat monoamine oksidase, ACE inhibitors, salisilat, NSAID, alkohol, dan Steroid anabolik. Yang terpenting, gabungan dengan gemfibrozil tidak dianjurkan kerana dalam ujian klinikal ubat ini sangat meningkatkan jangka hayat repaglinide dan juga potensi. Oleh itu, hipoglikemia boleh dipicu lebih kerap. Sebaliknya, terdapat ubat-ubatan, seperti rifampisin, yang mengurangkan kesan repaglinide dan dengan itu mungkin memerlukan peningkatan dos. Tekanan fizikal lain, seperti jangkitan, trauma, dan demam, juga dapat meningkatkan kadar glukosa darah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos.
