Reserpine: Kesan, Kegunaan & Risiko

Reserpine adalah ubat yang digunakan sebagai antihipertensi dan sebagai neuroleptik. Pada asalnya, bahan aktif berasal dari beberapa tumbuhan dalam kumpulan snakeroot.

Apa itu reserpine?

Reserpine adalah ubat yang digunakan sebagai antihipertensi dan sebagai neuroleptik. Reserpine adalah sebatian kimia yang berlaku secara semula jadi pada tumbuh-tumbuhan. Bahan tersebut tergolong dalam indole alkaloid. Indole alkaloid adalah kumpulan terbesar dalam alkaloid. Mereka dicirikan oleh asas indol atau indolin mereka. Reserpine ubat ini terkenal dalam perubatan Barat khususnya melalui kilang Rauvolfia serpentina dari India. Reserpine adalah salah satu daripadanya dadah yang mengantar era psikomedikasi moden. Bahan ini pertama kali digunakan di institusi psikiatri untuk skizofrenia sebagai neuroleptik. Neuroleptik kini juga dikenali sebagai antipsikotik. Ini adalah dadah yang mempunyai antipsikotik dan / atau penenang kesan. Kemudian, reserpine digunakan terutamanya sebagai rawatan untuk tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi). Hari ini, reserpine bukanlah ubat pilihan pertama sebagai neuroleptik atau sebagai agen antihipertensi kerana pelbagai kesan sampingan.

Tindakan farmakologi

Tindakan reserpine dalam tubuh manusia boleh dibahagikan kepada tindakan pusat dan periferal. Reserpine menghalang neurotransmitter norepinephrine dalam bersimpati sistem saraf. Sistem postganglionic sangat terjejas. Walaupun penipisan neurotransmitter menyebabkan lebih banyak sel saraf keluar daripada sebelum ubat itu diambil, rangsangan tidak dibawa ke pinggiran badan. Dengan menghalang simpatik sistem saraf, yang jantung kadar diturunkan dan dengan itu darah tekanan dikurangkan dengan sewajarnya. Pada masa yang sama, reserpine menurunkan dopamin and serotonin kepekatan di bahagian tengah sistem saraf. Pada peringkat sel, reserpine juga mengosongkan simpanan biogenik amina. Ini termasuk neurotransmitter seperti serotonin, dopamin and norepinephrine. Selain itu, neurotransmitter tidak lagi dapat dibawa ke dalam sel melalui vesikel. Kerana mekanisme tindakan ini, antipsikotik dan penenang kesan reserpine berlaku.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Reserpine mula-mula diasingkan dari kilang Rauvolfia serpentina pada tahun 1952. Walaupun ubat ini biasa digunakan sebagai antihipertensi dan neuroleptik pada tahun 1950-an, 1960-an, dan 1970-an, reserpin jarang dijumpai dalam ubat-ubatan pada masa kini. Bahan tersebut telah digantikan dengan lebih berkesan dadah dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Dalam kuantiti yang relevan secara farmakologi, reserpine kini hanya tersedia di pasaran sebagai komponen diuretik. Reserpine digabungkan dengan thiazide diuretik, dihydralazine dan hydrochlorothiazide. Walau bagaimanapun, kekerapan preskripsi sediaan yang tinggal dengan reserpine ini juga semakin berkurang. Pada masa ini, terdapat juga persiapan homeopati di pasaran yang mengandung reserpine sebagai bahan murni dalam potensi D3 32 miligram. Reserpine juga boleh digunakan secara diagnostik. Oleh itu, ubat itu kadang-kadang digunakan apabila disyaki karsinoid. Karsinoid adalah tumor neuroendokrin yang menghasilkan tisu hormon seperti kallikrein and serotonin. Ujian reserpine adalah ujian provokasi. Karsinoid biasanya menghasilkan sejumlah besar serotonin. Reserpine memastikan pembebasan serotonin dari sel-sel tumor, sehingga gejala khas karsinoid lebih ketara setelah reserpine pentadbiran. Selain itu, air kencing menunjukkan peningkatan yang banyak kepekatan daripada 5-HIES. 5-HIES adalah produk degradasi serotonin.

Risiko dan kesan sampingan

Reserpine menjadi tidak bertanggungjawab terutamanya kerana kesan sampingannya yang serius. Reserpine mengurangkan ketersediaan catecholamines, dengan itu menurunkan nada bersimpati. Asetilkolina, Satu lagi neurotransmitter, tetap tidak terjejas oleh kesan ini, bagaimanapun, sehingga sistem saraf parasimpatetik menonjol dalam aktivitinya akibat pengambilan ubat. Penyempitan murid, kelopak mata yang terkulai dan pembengkakan membran mukus hidung mungkin berlaku. Fenomena ini juga dikenali sebagai reserpine rhinitis. Kesan sampingan lain yang disebabkan oleh peningkatan aktiviti sistem saraf parasimpatetik termasuk kehilangan potensi dan libido dan cirit-birit. Ulser gastrik dan usus boleh berkembang. Sebagai tambahan kepada yang sangat dikehendaki bradycardia, penurunan disebabkan oleh kedudukan darah tekanan juga boleh berkembang. Ortostatik ini hipotensi boleh menjadi sangat teruk sehingga orang yang terkena kehilangan kesedaran ketika berdiri dengan cepat. Reserpine boleh membahayakan bayi yang belum lahir atau baru lahir susu ibu dan di seberang plasenta. Sekiranya ibu telah mengambil reserpine pada trimester terakhir mereka mengandung, bayi lebih cenderung menderita bernafas dan gangguan minum selepas kelahiran. Bayi yang baru lahir sering menunjukkan kelesuan yang ketara. The janin mungkin menunjukkan degupan jantung yang perlahan. Pada wanita, reserpine juga boleh menyebabkan haid kejang. Dalam sistem saraf pusat, kesan sampingan terutamanya disebabkan oleh kekurangan serotonin dan dopamin. Gangguan motor ekstrapiramidal dan parkinsonisme berlaku, dengan gejala seperti ketegaran otot, imobilitas, gegaran otot, dan ketidakstabilan postur. Apabila reserpine berlebihan, darah tekanan, jantung kadar dan suhu badan menurun dengan cepat. Mereka yang terkena mengantuk teruk. Kejang juga boleh berlaku. Perlu diingatkan bahawa jika trisiklik atau tetrasiklik antidepresan sebelumnya ditadbir, apa yang disebut pembalikan reserpine berlaku. Dalam hal ini, pengujaan motor tidak dihambat sebagaimana mestinya, tetapi meningkat. Tidak Langsung simpatomimetik tidak memberi kesan sekiranya dirawat dengan reserpine. Sebaliknya, kesan penurunan ubat antidiabetik pada darah glukosa tahap ditingkatkan oleh reserpine. Kesan daripada antiparkinsonia ubat seperti levodopa or bromokriptin terjejas. Pesakit mengambil glikosida jantung dan reserpine selari boleh berkembang aritmia jantung. Reserpine dikontraindikasikan dengan adanya sejarah episod kemurungan, ulser gastrik dan duodenum yang ada, dan asma bronkial.