Stavudine: Kesan, Kegunaan & Risiko

Stavudine adalah perencat transkripase terbalik nukleosida. Ia digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu stavudine?

Bahan aktif stavudine digunakan untuk merawat penyakit HIV seperti AIDS. Yang pentadbiran berlaku sebagai sebahagian daripada antiretroviral gabungan terapi. Stavudine adalah komponen penghambat transkripase terbalik nukleosida (NRTI). Sintesis stavudine berlaku seawal tahun 1966 oleh ahli kimia Amerika Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Walau bagaimanapun, diperlukan hingga pertengahan 1990-an ubat itu digunakan di Eropah. Ia dihasilkan oleh syarikat farmasi AS Bristol-Myers Squibb (BMS). Namun, hari ini, stavudine hampir tidak pernah digunakan di negara perindustrian barat. Sebabnya adalah toleransi ubat yang lemah. Walau bagaimanapun, ia pentadbiran kadangkala berguna untuk kombinasi mutasi khas sebagai sebahagian daripada penyelamatan terapi. Stavudine ditawarkan dengan nama dagang Zerit.

Tindakan Farmakologi

Stavudine dikelaskan sebagai perencat transkripase terbalik nukleosida. Ini bermaksud bahawa ubat tersebut mempunyai kesan penghambatan pada transkripase terbalik enzim. Enzim ini sangat penting untuk HI virus untuk mentranskripsikan RNA virus ke dalam DNA manusia, yang memungkinkan patogen membiak. Stavudine juga merupakan salah satu yang disebut prodrugs. Ubat ini adalah pendahuluan bahan aktif yang tidak mempunyai kesan terhadapnya virus. Hanya di dalam tubuh bahawa bahan itu ditukar menjadi ubat yang sebenarnya berkesan. Ini mempunyai sifat menghalang transkripase terbalik, akibatnya HI virus pemastautin dalam badan tidak dapat menghasilkan semula lebih jauh. Kesan ini, seterusnya, mengakibatkan pengurangan jumlah virus dalam organisma. Pada masa yang sama, bilangan putih khas darah sel, yang merangkumi CD-4 positif Limfosit T, boleh meningkat. Kesan ini membantu menguatkan sistem pertahanan badan. Salah satu kelemahan stavudine adalah bahawa virus HI dengan cepat menjadi tidak sensitif terhadap bahan aktif. Sebabnya adalah penyesuaian dan kebolehubahan virus HI yang ketara. Atas sebab ini, stavudine selalu digunakan sebagai sebahagian daripada gabungan terapi dan ditadbir dengan beberapa yang lain dadah. Setelah stavudine sampai dan diserap oleh sel tubuh yang dijangkiti, bahan tersebut diubah menjadi metabolit aktif yang kemudiannya menyekat enzim transkripase terbalik. Lisan bioavailabiliti stavudine cukup tinggi kira-kira 90 peratus. Pengambilan makanan secara bersamaan mempunyai sedikit kesan negatif terhadap bahan aktif. Waktu hayat plasma stavudine adalah kira-kira 1.5 jam.

Penggunaan dan penggunaan ubat

Stavudine digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS. Dengan berbuat demikian, bahan aktif menguatkan manusia sistem imun dan melawan immunodeficiency penyakit atau sekurang-kurangnya menunda permulaannya. Stavudine tidak dapat menyembuhkan AIDS. Walau bagaimanapun, ubat tersebut memberi kesan positif terhadap jangka hayat dan kualiti hidup pesakit. Walau bagaimanapun, stavudine hanya digunakan apabila semua pilihan rawatan lain tidak berjaya. Sebabnya adalah kesan sampingan ubat yang kuat. Atas sebab ini, ubat anti-AIDS hanya boleh diberikan dalam jangka masa yang singkat. Stavudine diambil dalam bentuk keras kapsul, yang mempunyai dos dari 30 hingga 40 miligram. Dos yang disyorkan adalah dua kali 30 miligram untuk pesakit yang beratnya kurang dari 60 kilogram dan dua kali 40 miligram untuk pesakit yang beratnya lebih daripada 60 kilogram. The kapsul hendaklah diambil secara kosong perut 60 minit sebelum makan.

Risiko dan kesan sampingan

Tidak biasa mengambil stavudine mengakibatkan kesan sampingan yang tidak diingini. Yang paling biasa adalah kesakitan atau mati rasa di tangan dan kaki, kesemutan, sakit dada, sakit kepala, menggigil, demam, malaise umum, cirit-birit, loya, muntah, pecahan dari tisu lemak di anggota badan, belakang kesakitan, dan peningkatan kerentanan terhadap jangkitan. Kesan sampingan lain yang biasa termasuk masalah tidur, Pankreatitis, sembelit, jinak kulit pertumbuhan, batasan prestasi, pengagihan semula lemak badan, ringan hati disfungsi, kesakitan pada otot dan sendi, gatal-gatal, ruam pada kulit, gatal, hiperasiditas badan, kegelisahan dan kemurungan. Kadang-kadang penghidap juga mengalami anemia, kelenjar susu yang membesar, sumsum tulang gangguan hematopoiesis, jaundis, atau meradang hati. Satu masalah dengan pesakit AIDS adalah sering kali sukar untuk membezakan kesan sampingan ubat dari gejala yang berkaitan dengan penyakit mereka. Di samping itu, kesan sampingan juga mungkin disebabkan oleh terapi kombinasi, sehingga mustahil untuk menetapkan pencetus yang tepat. Sejauh mana kesan sampingan yang tidak menyenangkan juga dipengaruhi oleh dos dan juga tempoh terapi. Dengan menurunkan dos, kadang-kadang mungkin untuk mengurangkan kesan sampingan yang teruk. Kadang-kadang, beralih ke perencat transkripase terbalik yang lain juga sangat membantu. Pada peringkat awal rawatan stavudine, tidak jarang pesakit AIDS mengalami kemerosotan pada mereka kesihatan. Sebabnya adalah reaksi yang lebih kuat sistem imun kepada patogen yang terdapat di dalam badan. Dalam kes sedemikian, doktor bercakap mengenai sindrom pengaktifan semula imun. Namun, jika pesakit memberi reaksi positif terhadap ubat-ubatan tersebut, gejala penyakit akan bertambah baik setelah beberapa minggu. Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap stavudine, ubat tersebut tidak boleh diberikan. Perkara yang sama berlaku untuk keradangan pankreas dan teruk buah pinggang disfungsi. Stavudine hanya boleh digunakan semasa mengandung sekiranya doktor telah mempertimbangkan dengan teliti faedah dan risiko rawatan terlebih dahulu. Kajian haiwan menunjukkan kesan berbahaya pada anak.