Trimethoprim: Kesan, Kegunaan & Risiko

Bahan aktif trimethoprim adalah antibiotik yang tergolong dalam kategori diaminopyrimidines. Ubat ini digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria. Ubat trimethoprim sangat sering digunakan untuk rawatan cystitis pada pesakit wanita. Sebagai peraturan, ubat ini diambil pada waktu pagi dan malam setelah makan. Dalam kes ini, rata-rata tempoh terapi adalah antara tiga hingga lima hari.

Apa itu trimethoprim?

Ubat ini digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria. Trimethoprim adalah bahan aktif dari kumpulan antibiotik dan digunakan dalam banyak kes bersama dengan bahan sulfamethoxazole. Kesan sampingan yang tidak diingini serupa dengan yang kadang-kadang berlaku dengan jenis lain antibiotik. Selalunya, contohnya, gejala seperti loya and muntah, demam and cirit-birit, serta gangguan pada darah hitung, muncul dalam perjalanan terapi. Bahan aktif trimethoprim biasanya boleh didapati di pasaran dalam bentuk tablet dan sebagai sirap cair. Generik yang disebut juga dijual. Dari sudut kimia, zat trimethoprim adalah trimethoxybenzylpyrimidine. Ia mempunyai molar besar-besaran sebanyak 290.3 gram setiap mol. Bahannya berwarna putih hingga kekuningan serbuk dan menunjukkan kelarutan rendah dalam air.

Tindakan farmakologi

Trimethoprim ubat dicirikan terutamanya oleh kesan bakteriostatik. Ini kerana bahan tersebut menghalang yang disebut dihidrofolat reduktase, sehingga metabolisme asid folik terjejas dalam Gram-negatif dan Gram-positif bakteria. Sekiranya bahan itu digunakan sendiri dan tidak digabungkan dengan bahan aktif lain, jangkitan saluran kencing yang tidak rumit atau bahagian atas saluran pernafasan jangkitan sering menjadi penyebabnya. Pada dasarnya, ubat trimetoprim merosakkan reduktase dihydrofolate bakteria. Dalam proses ini, asid dihidrofolik ditukar menjadi asid tetrahidrofolik. Asid tetrahidrofolik memainkan peranan penting untuk sel bakteria sebagai substrat yang diperlukan untuk pembentukan timidin dan purin. Sekiranya DNA blok bangunan khas ini tidak ada, pertumbuhan sel bakteria akan terganggu. Dalam konteks ini, trimethoprim biasanya hanya mempunyai kesan kecil pada dihydrofolate reductase pada manusia. Pada prinsipnya, spektrum aktiviti bahan trimethoprim meluas ke sebilangan besar gram positif dan juga gram negatif patogen. Akan tetapi, perlu diperhatikan bahawa penentangan terhadap antibiotik berkembang dengan pesat semasa terapi dengan trimethoprim sahaja. Apabila diberikan secara lisan, bahan trimethoprim diserap dengan agak cepat. Kira-kira dua jam selepas itu pentadbiran, bahan aktif mencapai tahap tertinggi kepekatan dalam serum. Separuh hayat adalah sekitar dua belas jam. Trimethoprim ubat dimetabolismekan secara hepatik dan kemudiannya dikeluarkan secara renal. Oleh itu, penting untuk diperhatikan bahawa sekiranya terdapat gangguan pada buah pinggang, metabolit ubat mungkin terkumpul.

Penggunaan dan penggunaan perubatan

Trimethoprim ubat agak jarang digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi. Sebaliknya, ia biasanya digunakan bersamaan dengan zat kotrimoksazol sebagai gabungan tetap yang disebut, dengan menggunakan bahan aktif sulfamethoxazole. Sekiranya trimethoprim digabungkan dengan bahan aktif sulfamethoxazole, kawasan aplikasi yang mungkin juga diperluas. Bahan sulfamethoxazole tergolong dalam kategori sulfonamide. Dalam kombinasi dengan trimethoprim, rawatan Toxoplasma gondii atau Pneumocystis jirovecii adalah mungkin. Namun, pada masa yang sama, spektrum kesan sampingan yang berpotensi berkembang. Gabungan bahan aktif trimethoprim dan sulfamethoxazole dikenali sebagai cotrimoxazole. Kompaun ini juga sesuai, sebagai contoh, untuk rawatan penyakit autoimun granulomatosis dengan polyangiitis. Pneumocystis radang paru-paru adalah petunjuk khas. Dalam kes ini, kotrimoksazol mesti diambil dalam dos yang tinggi dalam jangka masa yang lebih lama. Dalam konteks monoterapi, the pentadbiran trimethoprim adalah mungkin, misalnya, dalam keadaan tidak rumit cystitis dan untuk pencegahan jangkitan saluran kencing berulang pada kanak-kanak. Namun, pada prinsipnya, monoterapi dengan bahan aktif trimethoprim menjadi topik perbahasan kritikal.

Risiko dan kesan sampingan

Semasa terapi dengan ubat trimetoprim atau sediaan gabungan yang mengandungi bahan aktif ini, pelbagai kesan sampingan dan aduan yang tidak diingini mungkin berlaku. Ini berlaku dengan frekuensi yang berbeza-beza dan berbeza-beza bergantung pada kes masing-masing. Dalam kebanyakan kes, trimethoprim adalah penyediaan yang boleh diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, aduan gastrousus berlaku. Eksanthema gatal juga mungkin. Dalam kes yang jarang berlaku, ubat ini menghalang reduktase dihydrofolate yang penting pada manusia, mengakibatkan kekurangan asid tetrahidrofolik. Ini mengganggu hematopoiesis, mengakibatkan anemia, trombositopenia, atau leukopenia. Di samping itu, beberapa pesakit mengalami ruam pada kulit, kadang-kadang dikaitkan dengan gatal-gatal. Lebih jarang, serius kulit kerengsaan atau sindrom Lyell berlaku. Aseptik meningitis juga boleh dilakukan semasa mengambil trimethoprim. Pesakit kadang-kadang menderita demam and darah gangguan kiraan dilihat. Jarang sekali, reaksi fototoksik dan keradangan pankreas berlaku. Ubat trimethoprim berinteraksi dengan beberapa bahan dan oleh itu tidak boleh diambil serentak dengannya. Ini termasuk, sebagai contoh, antidiabetik, kontraseptif oral, diuretik, siklosporin and indomethacin. Sekiranya gejala berlaku semasa terapi, segera berjumpa doktor.