Ziconotide adalah nama yang diberikan kepada analgesik. Ubat ini digunakan untuk merawat kronik yang teruk kesakitan.
Apa itu ziconotide?
Ziconotide adalah nama yang diberikan kepada analgesik. Ubat ini digunakan untuk merawat kronik yang teruk kesakitan. Ziconotide diberikan dengan bantuan kateter intratekal. Ziconotide bahan aktif adalah polipeptida yang digunakan sebagai analgesik dengan nama dagang Prialt. Ubat itu berasal dari racun siput laut Conus magus. Walau bagaimanapun, ubat menggunakan replika sintetik dari bahan semula jadi. Ziconotide dilancarkan di pasaran pada tahun 2001 untuk rawatan penyakit jarang. Sejak tahun 2005, bahan aktif tersebut telah diluluskan di Eropah dengan nama Prialt. Pada fasa awalnya, ziconotide dilihat sebagai pengganti yang mungkin morfin. Namun, sejak tahun 2010, ubat tersebut telah dibincangkan kerana risiko bunuh diri yang lebih tinggi, berdasarkan beberapa kes individu.
Tindakan farmakologi
Ziconotide bukan opioid dan tidak berinteraksi dengan reseptor opiat. Sebaliknya, tindakan peptida asid amino adalah berdasarkan bertindak sebagai antagonis pada jenis-N kalsium saluran, yang berpagar voltan. Ini berlaku pada tahap tinggi ketumpatan dalam sel-sel neuronal khas di dalam tanduk posterior saraf tunjang. Di laman web ini, saluran NCCB, sebagaimana disebut juga, mengatur pembebasan neurotransmitter yang terlibat dalam pemrosesan kesakitan. Dengan mengikat kalsium saluran, ziconotide dapat melambatkan kemasukan kalsium ke arah aferen nosiseptif saraf. Oleh kerana sekatan jenis-N kalsium saluran, penghantaran isyarat kesakitan akhirnya terganggu. Sebagai tambahan, ziconotide memberikan kesan neuroprotektif. Dari sudut pandang kimia, ziconotide mewakili MVIIA omega-conopeptide. Ini adalah molekul protein kecil yang terdiri daripada 25 asid amino. Bahan aktif tidak sesuai untuk pengambilan dalam bentuk tablet, kerana molekul protein akan dipecah oleh pencernaan enzim di saluran gastrousus. Oleh itu, Ziconotide tidak dapat mencapai lokasi sasarannya di saraf tunjang. Atas sebab ini, bahan aktif diberikan kepada tubuh secara eksklusif dengan kemasukan berterusan ke dalam terusan tulang belakang. Ubat ini diberikan sebagai asetat melalui pam kesakitan mekanikal. Kombinasi ziconotide dan relaxants dengan kesan pusat, anestetik tempatan, dan opioid juga mungkin.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Walaupun ziconotide tergolong dalam analgesik bukan opioid, ia sesuai untuk rawatan yang diucapkan Kesakitan kronik. Walau bagaimanapun, ia pentadbiran terhad kepada orang-orang di mana intratekal anestesia adalah diperlukan. Dalam prosedur ini, analgesik diberikan terus ke terusan tulang belakang yang melalui beberapa vertebra. Dalam kebanyakan kes, ziconotide terapi mempengaruhi pesakit yang persediaan opioidnya tidak mencukupi untuk rawatan atau yang mempunyai intoleransi terhadapnya. Tidak seperti analgesik bukan opioid lain, ziconotide juga sesuai untuk rawatan kesakitan yang teruk. Ziconotide diberikan menggunakan kateter intrathecal. Penting untuk menyimpan ubat pada suhu antara 2 hingga 8 darjah Celsius, dan tidak boleh terdedah kepada suhu di bawah sifar. Di samping itu, ubat mesti dilindungi dari cahaya. The dos ziconotide pada awal rawatan adalah 2.4 µg sehari. Dalam kursus selanjutnya, dos meningkat ke tahap yang diperlukan. Dengan itu, jumlah maksimum yang disyorkan mencapai 21.6 µg sehari. Dalam kebanyakan kes, a dos sebanyak 9.6 µg dianggap mencukupi.
Risiko dan kesan sampingan
Mengambil ziconotide mungkin dikaitkan dengan beberapa kesan sampingan. Perasaan lemah, loya, muntah, gangguan berjalan, penglihatan kabur, dan kekeliruan adalah perkara biasa. Juga tidak jarang mengalami kesan sampingan seperti hilang selera makan, masalah tidur, perubahan emosi, kegelisahan, melihat gambar berganda, suara pendengaran, kegelisahan, gangguan berfikir, paranoia, inkontinensia kencing, pengekalan kencing, sakit otot, air pengekalan tisu badan, sakit dada, perasaan kesejukan, penurunan berat badan, kesukaran bernafas, berpeluh banyak, gatal, rendah darah tekanan, kering mulut, berdering di telinga, demam, dan kemurunganKesan sampingan lain yang mungkin berlaku, yang jarang berlaku, adalah tidak sedarkan diri, masalah berjalan kaki, ruam pada kulit, sakit di leher, sakit belakang, peningkatan suhu badan, kejang, akut buah pinggang kegagalan atau meningitis. Walaupun a strok serta darah keracunan berada dalam lingkungan kemungkinan. Terdapat kaitan yang disyaki antara penggunaan ziconotide dan percubaan membunuh diri. Oleh itu, pemeriksaan menyeluruh oleh doktor harus dilakukan sebelum rawatan. Begitu juga, konsisten pemantauan oleh ahli keluarga adalah digalakkan. Sekiranya pesakit menderita hipersensitiviti terhadap ziconotide, bahan aktif tidak boleh digunakan. Gabungan dengan agen kemoterapi juga harus dielakkan. Ini adalah agen antikanker dan pelbagai antibiotik, dengan syarat bahawa mereka pentadbiran juga berlaku melalui terusan tulang belakang. Penggunaan ubat selama mengandung dan penyusuan tidak digalakkan. Walaupun tidak ada kajian manusia mengenai risiko dalam tempoh ini, kajian haiwan menunjukkan kesan berbahaya kepada keturunan. Sama ada penggunaan ziconotide pada kanak-kanak adalah perkara yang perlu diputuskan oleh doktor yang merawat. Belum ada kajian mengenai perkara ini. Penggunaan ziconotide secara serentak dan yang lain dadah kadang-kadang boleh membawa hingga memudaratkan interaksi. Contohnya, bahan aktif seperti antihipertensi klonidin, yang anestetik tempatan bupivacaine, ubat bius propofol, atau penenang otot baclofen boleh menyebabkan rasa mengantuk semasa diberikan bersama dengan ziconotide. Sekiranya analgesik digabungkan dengan morfin, berhati-hati juga dinasihatkan. Walaupun pada dos ziconotide yang rendah, pesakit sering mengalami kesan sampingan yang teruk seperti gangguan berjalan, kekeliruan dan khayalan. Di samping itu, pesakit sering mengalami gangguan selera makan dan muntah.
