Zolmitriptan: Kesan, Kegunaan & Risiko

Ramai orang terkena migrain. Untuk merawatnya dengan berkesan kadang-kadang tidak begitu mudah dalam kes yang lebih teruk. Untuk migrain yang teruk dengan atau tanpa aura, serta kluster sakit kepala, triptan, terbitan dari serotonin, kini lebih baik digunakan. The membawa zat adalah sumatriptan, tetapi beberapa bahan pengganti kini ada di pasaran. Ini termasuk zolmitriptan, yang dilaporkan lebih berkesan daripada kelas bahan yang sebelumnya.

Apa itu zolmitriptan?

Zolmitriptan adalah selektif serotonin agonis dari kelas triptan, yang digunakan terutamanya dalam keadaan akut terapi Untuk migrain. Walau bagaimanapun, ia hanya berkesan apabila sakit kepala sudah berlaku, yang bermaksud tidak dapat mencegah a migrain serang. Ubat ini juga bertujuan untuk menghilangkan kluster sakit kepala, yang berlaku lebih jarang. Zolmitriptan boleh diberikan dalam bentuk tablet atau sebagai a semburan hidung, dalam hal ini mempunyai kelebihan untuk diserap dengan lebih cepat. Berbeza dengan yang asal membawa bahan, sumatriptan, ia melalui lebih mudah melalui darah-otak penghalang. Sebagai seorang agonis di serotonin reseptor, ubat tersebut menyebabkan vasokonstriksi serebrum darah kapal, yang difikirkan akan bertambah baik migrain.

Tindakan farmakologi

Tindakan zolmitriptan disebabkan oleh pengikatan selektif terhadap reseptor serotonin 5HT1D dan -5HT1B. Ini terletak pada serebrum darah kapal dan presynaptik pada neuron. Apabila mereka diaktifkan, mereka menyebabkan darah kapal untuk menyempitkan, kerana sakit kepala hasil pertama dari pelebaran (pelebaran) saluran darah. Di samping itu, mereka memastikan pengurangan pelepasan mediator inflamasi dan pengurangan kesakitan penularan. Separuh hayat zolmitriptan agak singkat, berlangsung selama 2.5 hingga 3 jam. Di dalam hati, metabolisme menghasilkan metabolit aktif tambahan yang juga terlibat dalam kesan ubat. Ia dimetabolisme terutamanya oleh enzim CYP1A2; pada tahap yang lebih rendah, oleh MAO-A. Seperti yang disebutkan sebelumnya, zolmitriptan melewati penghalang darah-otak sangat baik kerana saiz molekulnya sangat kecil, sehingga mudah diserap ke dalam tisu lemak. Pada masa yang sama, ia juga diserap dengan cepat melalui saluran gastrousus, mencapai tahap berkesan dalam darah setelah kira-kira satu jam. Bukan sahaja sakit kepala melegakan, tetapi disertai gejala migrain seperti loya, muntah dan kepekaan terhadap cahaya juga dipengaruhi secara positif. Penggunaan jangka panjang juga menunjukkan keberkesanan yang baik secara konsisten.

Aplikasi dan penggunaan perubatan

Maksudnya dos penggunaannya ialah 2.5 miligram. Sekiranya boleh, ia mesti diambil pada tanda pertama a serangan migrain. Walaupun tablet tidak boleh menghalang sakit kepala dari berlaku, mengambilnya tepat pada masanya akan membantu memberikan kelegaan yang lebih cepat. Walau bagaimanapun, ubat masih boleh diambil semasa serangan. Sekiranya dos tidak mencukupi, ia juga dapat ditingkatkan menjadi 5 miligram setelah berunding dengan doktor. Lebih daripada 2 tablet dalam masa 24 jam tidak boleh diambil. Gunakan dalam bentuk semburan hidung sangat bermanfaat bagi mereka yang menderita teruk loya and muntah, dan juga dalam kes yang teruk sakit kepala kluster. Makanan yang diambil pada masa yang sama hampir tidak memberi kesan penyerapan. Dalam konteks penginapan di hospital, ubat ini juga tersedia sebagai infusi pendek.

Risiko dan kesan sampingan

Kesan sampingan boleh berlaku akibat pengambilan zolmitriptan. Kesan sampingan yang biasa termasuk loya, muntah, kering mulut, pening, dan mengantuk. Di samping itu, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan, kesan buruk termasuk sakit kepala. Kadang-kadang, terdapat peningkatan dalam jantung kadar atau perasaan sesak di dada. Jarang, gatal-gatal kulit atau gatal-gatal mungkin berlaku. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku jantung serang, angina pectoris, dan meningkat keinginan untuk membuang air kecil. Penting juga untuk mengetahui kemungkinan ubat interaksi jika diambil pada masa yang sama dengan ubat lain. Sama ada interaksi berlaku bergantung kepada pelbagai faktor, jadi selalu berjumpa dengan doktor yang hadir. Walau bagaimanapun, gunakan secara serentak dengan ergot alkaloid harus dielakkan dalam apa jua keadaan, kerana risiko koronari arteri kekejangan meningkat dengan kesan vasokonstriktif tambahan mereka. Kesan zolmitriptan ditingkatkan oleh moklobemida, cimetidine, fluvoxamine, asap rokok dan quinolones, jadi dalam kes ini dos zolmitriptan mesti dikurangkan dan disesuaikan. Sekiranya perencat pengambilan serotonin selektif diambil bersamaan, perlu berhati-hati kerana ada risiko berbahaya sindrom serotonin, di mana serotonin terlalu banyak terkumpul di sistem saraf. Oleh kerana kesan vasokonstriktifnya, zolmitriptan dikontraindikasikan pada koronari yang ada arteri penyakit, tekanan darah tinggi, dan penyakit vaskular. Sekiranya hipersensitiviti, migrain hemiplegik atau migrain basilaris, ubat juga tidak boleh diambil. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos harus dilakukan. Dalam mengandung, zolmitriptan harus diambil hanya jika doktor menganggapnya benar-benar diperlukan.