Kokain jarang digunakan sebagai doping ejen. Kokain terdapat di daun semak coca Amerika Selatan dan sering digunakan oleh penduduk tempatan di Bolivia dan Peru untuk menangguhkan permulaan keletihan. Kokain adalah alkaloid dan diekstrak dari komponen aktif coca bush.
Pada tahun 1750, semak coca pertama datang ke Eropah dari negara-negara Amerika Selatan. Pengambilan kira-kira 0.05 gram menyebabkan reaksi euforia dengan peningkatan keinginan untuk aktif. Walau bagaimanapun, reaksi tidak berbeza dengan euforia semula jadi manusia.
Sehingga awal abad ke-19, Coca Cola mengandung 250 miligram kokain. Kokain menghalang refluks of norepinephrine dalam celah sinaptik pada ujung saraf simpatik. Ini meningkatkan kepekatan norepinephrine pada reseptor.
Semangat meningkat, meningkat jantung kadar dan vasokonstriksi adalah akibatnya. Sekiranya dosnya terlalu tinggi, terdapat risiko otot kejang dan juga lumpuh pernafasan. Terdapat juga potensi ketagihan yang besar.
Kokain boleh dimakan dengan pelbagai cara. Ia boleh diambil secara oral, intra-nasal dan intravena atau merokok. Kokain asap mempunyai kesan yang lebih kuat dan setelah beberapa saat.
Di beberapa negara Amerika Selatan, daun koka secara tradisional direbus dalam teh sebagai kesihatan-kesan mempromosikan. Walaupun begitu, import teh coca di Jerman adalah haram. Penggunaan kokain menyebabkan penyempitan darah kapal dengan akibat dari tekanan darah tinggi, peningkatan dalam jantung kadar dan penyelewengan di bernafas irama.
Heart gangguan irama hingga serangan jantung boleh menjadi akibat yang mungkin. Penggunaan kokain boleh menyebabkan gangguan tidur, kelaparan terganggu dan dahaga dan kegelisahan. Akibat daripada gangguan tidur adalah halusinasi dan disorientasi.
Selepas kesan euforia, timbul perasaan murung yang mendorong kepada penggunaan. Dos yang mengancam nyawa untuk rhinitis adalah kira-kira 1.2 hingga 1.4 gram. Secara intravena, dos yang mengancam nyawa sudah 0.7 - 0.8 gram.
