Quinolone

Produk

Bahan aktif pertama dalam kumpulan quinolone yang diperkenalkan adalah asid nalidixik pada tahun 1967 (NegGram). Ia tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara. Yang lain dadah boleh didapati hari ini (lihat di bawah). Pelbagai bentuk dos boleh didapati, misalnya, bersalut filem tablet, lisan penggantungan, titis mata, titis telinga, dan infusi penyelesaian. Disebabkan oleh kesan buruk, beberapa perwakilan terpaksa ditarik balik dari pasar pada masa lalu, misalnya trovafloxacin and grepafloxacin.

Struktur dan hartanah

Quinolones adalah turunan dari 4-quinolone dan quinoline, yang pada awalnya dikembangkan mulai dari antimalarial. Semua agen yang lebih baru adalah agen fluorinasi yang dikenali sebagai fluoroquinolones. Quinolone fluorinasi pertama yang dikembangkan adalah norfloxacin pada tahun 1978, yang diluluskan di banyak negara pada tahun 1983. Ciprofloxacin juga tergolong dalam kumpulan ini.

Kesan

Quinolones (ATC J01MA) mempunyai sifat bakteria terhadap patogen Gram-positif dan Gram-negatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan replikasi DNA bakteria dengan penghambatan topoisomerase II (DNA gyrase) dan topoisomerase IV.

Petunjuk

Untuk rawatan penyakit berjangkit bakteria. Ini merangkumi (pemilihan):

  • Jangkitan saluran kemih
  • Jangkitan pernafasan
  • Jangkitan saluran kemaluan, gonorea
  • Jangkitan gastrousus
  • Jangkitan tulang dan sendi
  • Antraks

Dos

Menurut maklumat profesional. Penggunaan bergantung pada produk. Beberapa quinolones mesti diambil berpuasa, iaitu sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau dua jam selepas makan (contohnya, norfloxacin). Yang lain, bagaimanapun, boleh diberikan tanpa mengira makanan (contohnya, levofloxacin, moxifloxacin).

Bahan-bahan aktif

Ubat-ubatan berikut didaftarkan di banyak negara:

Wakil-wakil lain ada yang tidak terdapat di banyak negara, seperti ozenoxacin dan banyak yang lain.

Kontraindikasi

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Beberapa quinolones berinteraksi dengan isoenzim CYP450. Ciprofloxacin and norfloxacin adalah perencat CYP1A2. Penyerapan bahan aktif boleh dikurangkan dengan pengambilan makanan bersamaan, lain-lain dadah, dan kation multivalen (contohnya, norfloxacin). Gabungan dengan dadah yang memanjangkan selang QT boleh menyebabkan aritmia jantung (contohnya, moxifloxacin).

Kesan buruk

Kemungkinan kesan buruk merangkumi (pemilihan):