Leflunomide

Produk

Leflunomide boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Arava, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak 1998. Pada tahun 2011 generik versi mula dijual di banyak negara.

Struktur dan hartanah

Leflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) adalah karboksamida isoksazol. Ini adalah prodrug dan biotransformasikan di dalam usus dengan membuka cincin ke metabolit aktif teriflunomide. dalam teriflunomide juga dipasarkan sebagai ubat (Aubagio) dan digunakan untuk merawat multiple sclerosis.

Kesan

Leflunomide (ATC L04AA13) mempunyai sifat antiproliferatif, imunosupresif, dan anti-radang. Bertanggungjawab terhadap kesannya bukanlah sebatian induk tetapi metabolit aktif teriflunomide (A771726), yang mengurangkan sintesis piramidin terutamanya pada limfosit. Ini menghalang sintesis DNA dan RNA dan pengaktifan dan percambahan sel T. Sel-sel lain yang cepat membahagi juga terjejas (lihat di bawah kesan sampingan) Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim dihydroorotate dehydrogenase, yang memainkan peranan penting dalam sintesis pyrimidine. Teriflunomide mempunyai jangka hayat yang panjang hingga empat minggu.

Petunjuk

Untuk rawatan reumatoid aktif artritis dan arthritis psoriatik aktif.

Dos

Menurut SmPC. Tablet biasanya diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi telah dijelaskan dengan hati-toksik, hematotoksik, dan imunosupresif dadah, alkohol, agen pengikat protein yang kuat, rifampisin, Substrat CYP2C9, antagonis vitamin K, kolestiramin, arang aktif, dan hidup vaksin.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Cirit-birit, mual, sakit perut, muntah, gangguan mukosa mulut, kehilangan selera makan, penurunan berat badan, kelemahan
  • Meningkatkan tekanan darah
  • Sakit kepala, pening, parestesi.
  • Gangguan kiraan darah, leukopenia
  • Reaksi alahan
  • Keguguran rambut, kulit ruam, kulit kering.
  • Tendinitis
  • Peningkatan enzim hati
  • Peningkatan kerentanan terhadap penyakit berjangkit

Leflunomide meningkatkan risiko penyakit berjangkit dan neoplasma. Ia mempunyai sifat merosakkan kesuburan dan tidak boleh digunakan selama ini mengandung atau penyusuan. Leflunomide mempunyai hati sifat toksik dan jarang menyebabkan kecederaan hati yang teruk.