Levetiracetam

Produk

Levetiracetam boleh didapati secara komersial sebagai pelapis filem tablet, larutan oral, dan pekat infus (Keppra, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000 (Amerika Syarikat: 1999). Mulai tahun 2011, generik dan bentuk dos baru memasuki pasaran (minipacks). Brivaracetam (Briviact) dikembangkan oleh UCB sebagai penggantinya.

Struktur dan hartanah

Levetiracetam (C8H14N2O2, Mr = 170.2 g / mol) adalah turunan pyrrolidinone (oxo-pyrrolidine) dan wujud sebagai enantiomer etiracetam murni (lev-etiracetam). Ia adalah kristal putih serbuk dengan bau samar dan pahit rasa yang sangat larut dalam air. Levetiracetam secara struktural berkaitan dengan nootropik piracetam (Nootropil, juga UCB).

Kesan

Levetiracetam (ATC N03AX14) mempunyai sifat antiepileptik dan antikonvulsan. Kesannya dikaitkan dengan pengikatan protein vesikel sinaptik 2A (SV2A). SV2A adalah protein membran yang terdapat dalam vesikel sinaptik dan memainkan peranan penting dalam pembebasan neurotransmitter dari vesikel ke ruang sinaptik. Pengikatan levetiracetam ke SV2A mengurangkan pembebasan neurotransmitter. Selanjutnya, ia juga memberi kesan pada kalsium tahap dalam neuron. Levetiracetam diserap dengan baik dan mempunyai jangka hayat kira-kira 7 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit dengan epilepsi:

  • Untuk rawatan sawan separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada pesakit dengan epilepsi.
  • Untuk rawatan tambahan kejang mioklonik pada pesakit dengan mioklonik remaja epilepsi.
  • Untuk rawatan tambahan primer generalisasi tonik-kejutan klonik pada pesakit dengan idiopatik digeneralisasikan epilepsi.

Dos

Menurut label ubat. The tablet biasanya diambil dua kali sehari (pagi dan petang), tanpa mengira waktu makan. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Tidak seperti sebelumnya ubat antiepileptik, levetiracetam mempunyai potensi rendah untuk ubat-ubatan interaksi. Ia tidak berinteraksi dengan isozim CYP atau UGT. Levetiracetam biotransformasi oleh hidrolisis enzimatik kumpulan asetamida. Penghapusan berlaku terutamanya melalui air kencing.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk keletihan, mengantuk, dan kelemahan. Oleh itu, berhati-hati disarankan semasa memandu.