Levocetirizine

Produk

Levocetirizine boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan sebagai titisan (Xyzal, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2001. Levocetirizine adalah -enantiomer dari cetirizine (Zyrtec, kedua-dua UCB-Pharma SA). Levocetirizine tablet mengandungi 5 mg bahan aktif; cetirizine tablet mengandungi 10 mg (ditambah 5 mg -enantiomer). Tidak seperti cetirizine, levocetirizine pada mulanya dilindungi oleh paten. Generik pertama kali didaftarkan pada Oktober 2012 dan mula dijual pada tahun 2013. Pada tahun 2017, over-the-counter tablet diluluskan di banyak negara. Mereka mula dijual pada Januari 2018 (Allergo-X).

Struktur dan hartanah

Levocetirizine (C21H25ClN2O3, Mr = 388.9 g / mol) adalah -enantiomer cetirizine, racemate - dan -cetirizine. Ia hadir di dadah seperti cetirizine sebagai levocetirizine dihydrochloride. Cetirizine adalah turunan piperazine dan metabolit asid karboksilik hidroksizin (Atarax), antihistamin generasi pertama.

Kesan

Levocetirizine (ATC R06AE09) mempunyai sifat antihistamin, antiallergik, dan anti-radang. Ia mempunyai selektiviti tinggi untuk reseptor H1, tidak antikolinergik, dan bukan kardiotoksik. Ia melepasi darah-otak penghalang tidak ketara dan oleh itu menyebabkan kurang mengantuk dan mengantuk daripada generasi pertama antihistamin; namun, kedua-duanya kesan buruk mungkin masih berlaku. The permulaan tindakan cepat dan tahan lama, jadi hanya perlu diberikan sekali sehari. Levocetirizine mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk reseptor H1 berbanding dengan -enantiomer dan berpisah dengan lebih perlahan.

Petunjuk

Levocetirizine diluluskan untuk rawatan rhinitis alergi, jerami demam, konjungtivitis alahan, dan idiopatik kronik sarang.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kegagalan buah pinggang terminal

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Interaksi telah diperhatikan dengan teofilin and ritonavir. Levocetirizine tidak boleh diambil dengan alkohol sebagai langkah berjaga-jaga.

Kesan buruk

Mungkin kesan buruk termasuk mengantuk, keletihan, kering mulut, sakit kepala, kelemahan, dan reaksi hipersensitiviti, antara lain kesan sampingan yang kurang biasa.