Produk
Lixisenatide telah diluluskan sebagai penyelesaian subkutan untuk suntikan di EU pada tahun 2012, di Amerika Syarikat pada tahun 2016, dan di banyak negara pada tahun 2017 (Lyxumia). Lixisenatide juga digabungkan dengan insulin glargine; lihat iGlarLixi (Suliqua).
Struktur dan hartanah
Lixisenatide adalah peptida dan analog GLP1 dari 44 asid amino itu, seperti exenatide, dikembangkan bermula dari exendin-4, polipeptida dari air liur kadal Gila Amerika Utara. Lixisenatide mempunyai jangka hayat yang lebih lama sekitar tiga jam dan pertalian pengikatan yang lebih tinggi daripada substrat semula jadi GLP-1.
Kesan
Lixisenatide (ATC A10BX10) mempunyai darah glukosa-menurunkan sifat dan antidiabetik. Kesannya disebabkan oleh pengikatan dengan reseptor GLP-1, GPCR (reseptor berganding protein G). Reseptor ini juga diaktifkan oleh incretin GLP-1. Agonis reseptor GLP-1:
- Menggalakkan insulin rembesan dari sel beta pankreas.
- Kurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa dilepaskan oleh hati (menurunkan glukoneogenesis).
- Meningkatkan insulin kepekaan.
- Pengosongan gastrik perlahan, mengurangkan kadar di mana glukosa memasuki aliran darah.
- Meningkatkan rasa kenyang (tengah), mengurangkan rasa lapar dan boleh menyumbang kepada penurunan berat badan.
Agonis reseptor GLP-1 cenderung menyebabkan kurang hipoglisemia kerana kesannya tidak berlaku sehingga tahap glukosa meningkat. Gliptin yang tersedia secara lisan (lihat di sana) menghalang pemecahan GLP-1, sehingga meningkatkan kesannya.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini disuntik secara subkutan sekali sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, muntah, cirit-birit, dan sakit kepala. Hipoglisemia biasa hanya digabungkan dengan sulfonylureas or insulin.
