Produk
Lomitapide boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Juxtapid, Lojuxta). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2012 dan di EU pada tahun 2013. Ubat ini belum didaftarkan di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Lomitapide (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai lomitapide mesilate, berwarna putih serbuk larut dalam air. Ini adalah turunan biphenyl dan piperidine dan karboksamida.
Kesan
Lomitapide (ATC C10AX12) mempunyai sifat penurun lipid. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif protein pemindahan trigliserida mikrosomal (MTP), yang terletak di retikulum sel endoplasma dan merupakan protein utama dalam pembentukan lipoprotein apolipoprotein di hati dan usus. Inhibition mengurangkan pembentukan chylomicrons dan VLDL dan menurunkan LDL-C dan kolesterol dan trigliserida. Lomitapide mempunyai jangka hayat yang panjang hingga 40 jam dan oleh itu hanya perlu diberikan sekali sehari.
Petunjuk
Sebagai terapi tambahan untuk rawatan keluarga homozigot hiperkolesterolemia. Lomitapide boleh digunakan bersama dengan yang lain agen penurun lipid or darah mencuci (apheresis).
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari pada waktu petang dan berpuasa, sekurang-kurangnya dua jam selepas makan malam. Semasa rawatan, larut dalam lemak vitamin and asid lemak mesti diganti.
Kontraindikasi
Lomitapide dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, semasa mengandung, dalam kombinasi dengan perencat CYP3A4 sederhana hingga kuat, hati penyakit, dan disfungsi hati. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Lomitapide adalah substrat CYP3A4 dan perencat P-gp. Inhibitor CYP boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma yang relevan. Ubat-ubat lain interaksi telah dijelaskan dengan warfarin, statin, Substrat P-gp, dan resin pertukaran ion.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi gangguan pencernaan seperti cirit-birit, loya, muntah, dispepsia, dan sakit perut. Mereka berlaku akibat pengurangan lemak penyerapan. Lomitapide mempunyai sifat hepatotoksik dan boleh mendorong pengembangan lemak hati dan penyakit hati. Oleh itu, perhatian terhadap langkah berjaga-jaga sangat penting (contohnya, interaksi, pengukuran berkala bagi hati enzim, dos).
