Produk
Losartan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Cosaar, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1994 dan merupakan ejen pertama dalam kumpulan sartan. Losartan juga digabungkan dengan diuretik hydrochlorothiazide (Cosaar Plus, generik).
Struktur dan hartanah
Losartan (C22H23ClN6O, Mr = 422.9 g / mol) adalah turunan biphenyl, imidazole, dan tetrazole. Ia hadir di dadah sebagai losartan kalium, kristal putih serbuk yang larut dalam air. Losartan adalah prodrug dan ditukarkan secara enzim dalam badan oleh CYP2C9 dan CYP3A4 menjadi metabolit asid karboksilik aktif dengan pengoksidaan rantai sampingan hidroksimetil. Losartan juga mengikat reseptor, tetapi dengan pertalian yang lebih rendah.
Kesan
Losartan (ATC C09CA01) mempunyai sifat antihipertensi dan renoprotektif. Kesannya disebabkan oleh penghapusan selektif kesan fisiologi angiotensin II pada reseptor AT1. Angiotensin II adalah hormon peptida yang terlibat secara langsung dalam pengembangan tekanan darah tinggi. Ia mempunyai kesan vasokonstriktor yang kuat dan meningkatkan pembebasan aldosteron, yang seterusnya menyebabkan peningkatan air and natrium pengekalan.
Petunjuk
- Rawatan hipertensi penting
- Pengurangan strok risiko pada pesakit hipertensi dengan ventrikel kiri hipertrofi.
- Heart kegagalan (terapi kombinasi).
- Nefropati diabetes pada pesakit diabetes jenis II hipertensi dengan peningkatan serum kreatinin dan proteinuria.
Dos
Menurut maklumat profesional. Ubat ini diberikan sekali sehari, tanpa mengira makanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Angioedema keturunan dan angioedema sebelumnya pada ACE inhibitors or sartan.
- Trimester ke-2 dan ke-3 mengandung.
- Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pening, gangguan tidur, bahagian atas saluran pernafasan jangkitan, pencernaan, tekanan darah rendah, degupan jantung yang jelas, nadi cepat, belakang kesakitan, otot kejang, edema, dan keletihan. Seperti yang lain sartan and ACE inhibitors, losartan boleh menyebabkan hyperkalemia.