Produk
Mefloquine boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (generik: mephaquine). Bahan aktif ini diluluskan di banyak negara pada tahun 1984. pengedaran Lariam asli (Roche) dihentikan pada tahun 2014 atas sebab komersial.
Struktur dan hartanah
Mefloquine (C17H16F6N2O, Mr = 378.3 g / mol) adalah turunan quinoline dan piperidine yang fluorinasi dan analog dari quinine. Ia hadir di dadah sebagai hidroklorida mefloquine, racemate dan berwarna putih hingga kuning pucat serbuk yang sangat larut dalam air. Mefloquine mempunyai pahit dan sedikit membakar rasa.
Kesan
Mefloquine (ATC P01BC02) mempunyai sifat antiparasit (schizontocidal) terhadap malaria parasit, dan. Ia mempunyai separuh hayat dua hingga empat minggu.
Petunjuk
Untuk pencegahan, rawatan, dan rawatan kecemasan malaria. Penggunaan di luar label:
- Pada tahun 2020, mefloquine disiasat untuk rawatan Covid-19, jangkitan dengan coronavirus baru.
Dos
Menurut maklumat profesional. Untuk pencegahan, tablet diambil seminggu sekali pada hari yang sama selepas makan. Chemoprophylaxis dimulakan sekurang-kurangnya satu minggu sebelum perjalanan dan berterusan sehingga empat minggu selepas perjalanan.
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti terhadap mefloquine atau bahan yang berkaitan.
- Profilaksis pada pesakit dengan sejarah penyakit psikiatri atau sawan
- Gabungan dengan halofantrin, Wort St. John, dan rifampisin.
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Mefloquine adalah substrat CYP3A4 dan substrat dan perencat P-glikoprotein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin, misalnya dengan ketokonazol and rifampisin. Berkaitan antimalarial seperti halofantrin or quinine boleh menyebabkan pemanjangan dan kejang selang QT. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan dadah yang mempengaruhi pengaliran jantung, antikonvulsan, dan kepialu vaksin, dalam kalangan yang lain.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk mengantuk, terjejas seimbang, sakit kepala, mengantuk, gangguan tidur, mimpi yang tidak normal, pening, loya, muntah, sakit perut, dan cirit-birit. Mefloquine berpotensi menyebabkan banyak kesan sampingan, termasuk, misalnya, gangguan kardiovaskular, gangguan visual, darah mengira gangguan, dan teruk kulit ruam. Ia boleh menyebabkan gejala psikiatri seperti kegelisahan, paranoia, kemurungan, halusinasi, dan psikosis. Idea bunuh diri dan bunuh diri juga telah dilaporkan.
