Bagaimana mesalazine berfungsi
Seperti asid acetylsalicylic, mesalazine menghalang pelbagai enzim yang menghasilkan hormon tisu pro-radang (prostaglandin, leukotrienes, tromboksan, dll.). Dengan cara ini, tindak balas keradangan akut ("berulang"), kerana ia berlaku dalam penyakit usus radang kronik (seperti penyakit Crohn, kolitis ulseratif), selalunya boleh dilemahkan atau ditindas sepenuhnya.
Di samping itu, mesalazine boleh meneutralkan spesies oksigen reaktif (ROS). Sebatian oksigen yang agresif ini, juga dikenali sebagai "radikal bebas," selalunya terdapat dalam jumlah yang meningkat semasa proses keradangan dan merosakkan tisu. Fakta bahawa mesalazine mengurangkan risiko komplikasi lewat seperti kanser kolorektal pada pesakit dengan penyakit radang usus mungkin disebabkan oleh keupayaan ini untuk meneutralkan ROS.
Mesalazine juga dikenali sebagai asid 5-aminosalicylic (5-ASA). Apabila satu molekul 5-ASA terikat pada satu saat, bahan aktif dipanggil olsalazine. Gabungan 5-ASA dan sulfapyridine dipanggil sulfasalazine.
Olsalazine dan sulfasalazine pertama kali dibelah secara bakteria (“prodrugs”) dalam usus besar (kolon). Dengan cara ini, ubat bertindak di tempat keradangan paling kuat.
Penyerapan, degradasi dan perkumuhan
Selepas pengingesan atau penggunaan tempatan (sebagai suppositori atau buih rektum), kira-kira 20 hingga 30 peratus daripada bahan aktif diserap dalam usus dan tidak aktif dalam mukosa usus atau hati. Produk degradasi yang tidak berkesan kemudiannya sebahagian besarnya dikumuhkan dalam air kencing melalui buah pinggang.
Bilakah mesalazine digunakan?
Mesalazine diluluskan untuk rawatan:
- Penyakit Crohn
- ulser kolitis
- keradangan rektum (proctitis)
- Proctosigmoitis (apabila keradangan meluas ke bahagian terakhir kolon, kolon sigmoid)
- Komplikasi buasir
Di luar skop kelulusan ("penggunaan luar label"), bahan aktif juga digunakan untuk merawat penyakit radang usus kronik lain yang kurang biasa.
Dalam relaps akut, rawatan diberikan untuk masa yang singkat sehingga bertambah baik. Untuk pencegahan berulang, bahan aktif juga boleh diambil dalam tempoh yang lebih lama.
Bagaimana mesalazine digunakan
Bahan aktif anti-radang digunakan dalam bentuk dos yang berbeza bergantung pada jenis penyakit. Jika, seperti yang sering berlaku dengan kolitis ulseratif, kawasan rektum dan rektum lebih terjejas oleh keradangan, mesalazine boleh digunakan dengan baik dalam bentuk suppositori, buih rektum dan clysms (penyelesaian untuk enema).
Bergantung pada penyakit dan peringkatnya, dos yang berbeza diambil. Dua hingga empat gram mesalazine yang diedarkan ke atas beberapa dos individu yang diambil sepanjang hari adalah perkara biasa. Jika perlu, bentuk dos yang berbeza juga digunakan dalam kombinasi.
Dalam kes yang teruk, glukokortikoid yang kuat ("kortison") sering ditetapkan sebagai tambahan untuk episod akut.
Apakah kesan sampingan mesalazine?
Secara umum, rawatan dengan mesalazine mempunyai sedikit kesan sampingan. Kesan sampingan yang paling biasa ialah sakit kepala, tekanan darah tinggi, sakit perut, senak, enzim hati yang diubah, ruam kulit, gatal-gatal, sakit otot dan sendi, demam, dan kelemahan.
Apabila digunakan sebagai sulfasalazine, kesan sampingan lain mungkin berlaku disebabkan oleh kandungan sulfapiridin, seperti penurunan jumlah sperma (boleh balik) atau, jarang sekali, agranulositosis (penurunan granulosit, subkumpulan sel darah putih).
Apakah yang perlu dipertimbangkan apabila menggunakan mesalazine?
Kontraindikasi
Mesalazine tidak boleh digunakan dalam:
- hipersensitiviti kepada salisilat
- disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk
Interaksi
Kesan penindasan imun imunosupresan seperti azathioprine dan mercaptopurine boleh meningkat apabila ubat ini digabungkan dengan mesalazine.
Di samping itu, kesan merosakkan buah pinggang ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs seperti ibuprofen, diklofenak, asid acetylsalicylic) dan imunosupresan (seperti azathioprine dan methotrexate = MTX) boleh meningkat jika mesalazine juga diambil secara serentak atau segera.
Penggunaan serentak dengan agen yang meningkatkan pH gastrik (seperti perencat pam proton, penyekat H2, antasid) boleh mengurangkan pembebasan mesalazine daripada tablet atau butiran (setiap bentuk dos oral).
Had Umur
Ubat ini boleh digunakan pada kanak-kanak berumur enam tahun ke atas pesakit tanpa gangguan buah pinggang.
Mengandung dan menyusukan anak
Mesalazine adalah ubat yang juga telah diuji dengan baik semasa kehamilan. Oleh itu, bahan aktif adalah salah satu ubat pilihan dalam rawatan penyakit usus radang kronik.
Semasa penyusuan, hanya kesan mesalazine yang masuk ke dalam susu ibu, walaupun dalam dos oral yang sangat tinggi. Atas sebab ini, mesalazine juga merupakan salah satu ubat pilihan untuk penyakit radang usus yang kronik semasa tempoh penyusuan.
Bagaimana untuk mendapatkan ubat yang mengandungi mesalazine
Berapa lama mesalazine telah diketahui?
Seawal tahun 1950-an, bahan-bahan aktif seperti sulfasalazine telah digunakan terhadap penyakit radang usus kronik, melepaskan mesalazine secara tempatan dalam usus. Selepas terbukti bahawa kesan utama adalah disebabkan oleh mesalazine, ini juga digunakan secara individu dalam bentuk dos yang sesuai.
Akibatnya, profil kesan sampingan bahan aktif juga bertambah baik dengan ketara. Hari ini, terdapat banyak persediaan dengan bahan aktif mesalazine di pasaran Jerman.