Methoxyflurane

Produk

Methoxyflurane telah diluluskan di banyak negara sejak 2018 sebagai cecair untuk menghasilkan wap untuk penyedutan (Penthrox, penyedut). Di Australia, ubat tersebut telah digunakan sejak awal tahun 1970-an. Bahan aktif ini mula dilancarkan pada tahun 1960-an sebagai ubat bius, tetapi tidak lagi digunakan seperti itu.

Struktur dan hartanah

Methoxyflurane (C3H4Cl2F2O, Mr = 164.96 g / mol) wujud sebagai cecair jernih, hampir tidak berwarna, mudah menguap dengan bau manis dan buah. Ia adalah lipofilik berklorin dan berfluorin eter.

Kesan

Methoxyflurane (ATC N02BG09) mempunyai analgesik (kesakitan-melegakan), penenang, kecemasan, dan, pada dos yang lebih tinggi, sifat anestetik. Ia memasuki paru-paru sebagai wap, di mana ia masuk ke aliran darah dan dengan cepat menimbulkan kesannya di pusat sistem saraf. Kesakitan kelegaan berlaku selepas sekitar 6 hingga 10 penyedutan. Berterusan penyedutan boleh memberikan analgesia untuk jangka masa sehingga 30 minit.

Petunjuk

Untuk rawatan kecemasan yang berkaitan dengan trauma sederhana hingga teruk kesakitan pada pesakit dewasa yang sedar. Di negara lain, metoksifluran juga diluluskan untuk prosedur ringkas seperti biopsi.

Dos

Menurut SmPC. Methoxyflurane dikendalikan sendiri oleh pesakit yang menggunakan alat sedut di bawah bimbingan dan pengawasan profesional penjagaan kesihatan. Dos mesti dijaga serendah mungkin kerana sifat toksik ginjalnya.

Penyalahgunaan

Methoxyflurane boleh disalahgunakan sebagai memabukkan kerana sifat euforia dan kemurungannya.

Kontraindikasi

Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.

Interaksi

Methoxyflurane adalah substrat isozim CYP450, terutamanya CYP2E1 dan, hingga tahap tertentu, CYP2A6. Berkaitan interaksi mungkin berlaku. Depresan pusat dadah dan alkohol boleh meningkat kesan buruk. Lain-lain interaksi telah dijelaskan dengan barbiturat, penyekat beta, kalsium penyekat saluran, dan nefrotoksik dadah.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah pening. Kesan buruk biasa yang lain termasuk:

Methoxyflurane mempunyai sifat nefrotoksik dan boleh merosakkan fungsi ginjal pada dos-tergantung cara. Oleh itu, ia tidak lagi digunakan sebagai ubat bius. Langkah berjaga-jaga yang sesuai, interaksi dan dos tunggal, harian dan mingguan maksimum mesti diperhatikan. Atas sebab ini, metoksifluran juga tidak sesuai untuk rawatan berulang, misalnya, untuk kesakitan kronik. Walau bagaimanapun, rendahdos methoxyflurane mempunyai sedikit buah pinggang kesan buruk mengikut kesusasteraan.