Produk
Metyrapone boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul (Metopiron). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1961.
Struktur dan hartanah
Metyrapone (C14H14N2O, Mr = 226.27 g / mol) adalah turunan piridin. Ia berwarna putih hingga kuning pekat serbuk larut dalam air.
Kesan
Metyrapone (ATC V04CD01) menghalang sintesis kortikosteroid dalam korteks adrenal dengan menghalang steroid 11beta-hidroksilase (CYP11B1). Enzim ini menukar 11-deoxycortisol menjadi kortisol dan 11-deoxycorticosteron menjadi kortikosteron. Hasilnya, lebih banyak lagi ACTH dihasilkan di kelenjar pituitari dalam jangka masa pendek. Metyrapone juga menghalang sintesis aldosteron dan mendorong perkumuhan buah pinggang natrium.
Petunjuk
Metyrapone digunakan sebagai agen diagnostik untuk menguji fungsi paksi pituitari-adrenokortikal anterior. Secara terapeutik, ia boleh digunakan sebagai agen barisan ke-2 dalam keadaan yang berkaitan dengan pengeluaran gluko- dan mineralokortikoid (aldosteron), seperti sindrom Cushing atau hyperaldosteronism,
Kontraindikasi
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan ubat antiepileptik (fenitoin, barbiturat), antidepresan (contohnya, amitriptyline, klorpromazin), hormon, dan tirostatik dadah, dalam kalangan yang lain. Menurut literatur ilmiah, ia berinteraksi dengan CYP450 dan merupakan pemicu CYP3A.
Kesan buruk
Loya, muntah, pening, keletihan, sakit kepala, dan tekanan darah rendah berlaku sekali-sekala. Jarang, alahan kulit reaksi, kekurangan adrenal, hirsutisme, dan sakit perut berlaku.
