Mibefradil

Produk

Mibefradil (Posicor tablet) dilancarkan di banyak negara pada tahun 1996 dan menarik diri dari pasaran pada tahun 1998 kerana berpotensi interaksi. Ia tidak lagi tersedia secara komersial.

Struktur dan hartanah

Mibefradil (C29H38FN3O3, Mr = 495.6 g / mol) adalah benzimidazol dan turunan tetralol. Ia hadir di dadah sebagai mibefradildihydrochloride.

Kesan

Mibefradil (ATC C08CX01) mempunyai sifat vasodilatory, antiischemic, dan antihipertensi. Ia menyekat T-jenis (sementara, voltan rendah diaktifkan) kalsium saluran daripada jenis L seperti kebanyakan agen dalam kumpulan ubat ini.

Petunjuk

Untuk rawatan tekanan darah tinggi (hipertensi penting) dan angina.

Interaksi

Mibefradil adalah penghambat CYP3A4, CYP2D6, dan CYP1A2 dan boleh menyebabkan pelbagai ubat-ubatan yang berpotensi berbahaya interaksi. Oleh itu, ia ditarik dari pasaran pada tahun 1998. Sebab lain ialah kajian penggunaannya di jantung kegagalan menunjukkan hasil yang negatif. Walau bagaimanapun, banyak dadah yang boleh menyebabkan mibefradil interaksi tidak lagi berada di pasaran hari ini (misalnya, astemizol, terfenadine, cisapride).