Mikofenolat

Produk

Mycophenolate boleh didapati secara komersial dalam bentuk salutan enterik yang dilapisi filem tablet (Myfortic). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2002.

Struktur dan hartanah

Mycophenolate adalah bentuk asid mycophenolic (C)17H20O6, Mr = 320.3 g / mol). Ia terdapat dalam ubat sebagai mikofenolat natrium, kristal putih serbuk yang sangat larut dalam air. Asid mikofenolik juga diberikan dalam bentuk prodrug mycophenolate mofetil (CellCept, generik) (lihat di sana). Kerana galeniknya, mycophenolate natrium diserap hanya di usus kecil dan dikembangkan untuk toleransi gastrik yang lebih baik. Bahan aktifnya berasal dari semula jadi dan pada awalnya diasingkan dari kulat.

Kesan

Mycophenolate (ATC L04AA06) mempunyai sifat imunosupresif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif, tidak kompetitif, dan terbalik dari enzim inosin monofosfat dehidrogenase (IMPDH), yang penting untuk biosintesis guanosin. Ini menghalang sintesis DNA dan percambahan B dan Limfosit T. Semasa aktif B dan Limfosit T bergantung pada laluan biosintetik ini, sel lain mungkin menggunakan jalur biokimia alternatif. Ini menghasilkan selektiviti tertentu bahan. Tidak seperti yang lain imunosupresan, asid mikofenolat tidak dimasukkan ke dalam DNA.

Petunjuk

Untuk pencegahan penolakan cantuman selepas ginjal pemindahan dalam kombinasi dengan siklosporin and glukokortikoid.

Dos

Menurut SmPC. Rawatan dimulakan dalam dua hari dari pemindahan. Tablet diambil dua kali sehari dan bebas dari makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung dan menyusukan anak

Mycophenolate adalah teratogen yang diketahui. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ubat-ubatan interaksi telah digambarkan dengan yang lain imunosupresan, antasid, sevelamer, kolestiramin, ejen rembesan tubular seperti acyclovir, norfloxacin, metronidazole, rifampisin, dan kontraseptif oral.

Kesan buruk

Kerana imunosupresi, risiko penyakit berjangkit meningkat dan sering dijangkiti jangkitan. Kesan sampingan biasa yang lain termasuk cirit-birit, sembelit, muntah, darah hitung perubahan, dan gangguan tidur. Seperti yang lain imunosupresan, ada risiko berkembang kulit kanser. Oleh itu, kulit harus dilindungi dengan baik dari Radiasi UV.