Produk
Miltefosine boleh didapati secara komersial sebagai larutan oral (milteforan). Ia diluluskan secara eksklusif sebagai ubat veterinar di banyak negara dan sejak tahun 2010. Di negara lain, miltefosine juga digunakan untuk kegunaan manusia. Di Jerman, misalnya, ia tersedia dalam bentuk kapsul (Impavido) untuk rawatan leishmaniasis pada manusia dan sebagai penyelesaian (Miltex) untuk malignan kulit luka di kanser payudara.
Struktur dan hartanah
Miltefosin (C21H46TIDAK4P, Mr = 407.6 g / mol) adalah alkil fosfolipid sintetik. Ia adalah analog fosfatidilkolin (lesitin), komponen utama membran sel.
Kesan
Miltefosine (ATCvet QP51D) adalah antiprotozoal, antiproliferatif, antitumoral, dan imunostimulan. Ia berkesan terhadap Leishmania, misalnya. Ini disebarkan oleh betina lalat pasir. Selepas rawatan, terdapat peningkatan pesat dalam gejala klinikal dan pengurangan jumlah patogen yang kuat. Walau bagaimanapun, parasit tidak dihapuskan sepenuhnya oleh miltefosine. Miltefosine mempunyai masa yang sangat lama penghapusan separuh hayat 6 hingga 7 hari. Akibatnya, risiko pengembangan rintangan tinggi.
Mekanisme tindakan
Miltefosine mempunyai aktiviti antiparasit secara langsung. Kesannya berdasarkan gangguan transduksi isyarat dan metabolisme fosfolipid di membran sel Leishmania, yang mempunyai kesan terhadap sintesis membran sel serta integriti membran dan akhirnya membawa kepada kematian sel. Pada masa yang sama, ia meningkatkan pengaktifan sel T dan makrofag, serta pengeluaran mikrobisida nitrogen and oksigen perantaraan. Sebagai tambahan, miltefosin menghalang penembusan leishmania ke dalam makrofag, sehingga mengganggu pendaraban dan penyebaran patogen.
Petunjuk
Untuk rawatan dan kawalan leishmaniasis pada anjing.
Dos
Menurut SmPC. Miltefosine diberikan secara oral sekali sehari selama 28 hari setiap satu. Ia mesti dicampurkan dengan makanan dan tidak diberikan kosong perut untuk mengelakkan kesan buruk.
Kontraindikasi
Miltefosine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, semasa mengandung dan penyusuan. Ia tidak boleh diberikan kepada pembiakan haiwan. Penjagaan harus diambil untuk mengelakkan anjing yang baru dirawat dari menjilat orang. Pengguna disarankan memakai sarung tangan dan, jika perlu, kacamata pelindung semasa mengendalikan miltefosin kerana kulit dan mata boleh menjadi jengkel. Wanita hamil tidak boleh memberikan ubat. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Tidak interaksi dengan ubat lain diketahui setakat ini.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk merangkumi gejala pencernaan seperti muntah, loya, hilang selera makan, cirit-birit, dan juga keletihan, kelemahan, malaise, dan penurunan putih dan merah darah sel. Keluhan pencernaan berlaku lebih jarang apabila miltefosine diberikan bersama makanan.
