modafinil

Produk

Modafinil boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). Ia telah diluluskan di EU sejak tahun 1992, di AS sejak 1998, dan di banyak negara sejak tahun 2000.

Struktur dan hartanah

Modafinil atau 2-benzhydrylsulfinylacetamide (C15H15TIDAK2S, Mr = 273.35 g / mol) adalah racemate dan wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Armenafinil -enantiomer juga terdapat di Amerika Syarikat (Nuvigil). The enantiom secara farmakologi sangat serupa tetapi berbeza dalam farmakokinetik. Armodafinil mempunyai separuh hayat yang jauh lebih lama daripada -enantiomer. Modafinil tidak mempunyai persamaan struktur dengan amfetamin. Adrafinil adalah produk modafinil yang tidak lagi tersedia secara komersial.

modafinil Armodafinil

Kesan

Modafinil (ATC N06BA07) secara terpusat meningkatkan kewaspadaan dan perhatian dan meningkatkan aktiviti motor. Ia memberi kesan kepada beberapa neurotransmitter sistem; yang tepat mekanisme tindakan tidak diketahui. Modafinil berbeza secara farmakologi daripada yang lain perangsang. Sama ada ia mempengaruhi mood dan euforia kontroversial. Sebagai contoh, FDA menulis: "Modafinil menghasilkan kesan psikoaktif dan euforia, perubahan mood, persepsi, pemikiran, dan perasaan khas CNS lain perangsang pada manusia. " Sebaliknya, banyak penerbitan menarik perhatian tepat pada kekurangan kesan euforia.

Petunjuk

Modafinil diluluskan di banyak negara untuk rawatan narkolepsi ("penyakit tidur"). Di negara lain, ini juga disetujui dalam petunjuk kerja shift gangguan tidur. Ia diambil sebelum ini kerja malam dan membuat anda terjaga. Pada bulan Julai 2010, Agensi Ubat-ubatan Eropah (EMA) mengesyorkan agar ubat tersebut hanya digunakan untuk rawatan narkolepsi dan tidak lagi untuk hipersomnia idiopatik, sindrom apnea tidur dan kerja shift kerana kesan buruk dan potensi penyalahgunaan. Swissmedic kemudian mengikuti cadangan ini. Terdapat banyak potensi penggunaan dalam literatur, mulai dari mabuk untuk penyakit Parkinson, tetapi modafinil belum dibersihkan oleh pengawal selia untuk tujuan ini.

Penyalahgunaan

Modafinil membuat anda terjaga dan dapat disalahgunakan sebagai penambah prestasi, ubat pintar, ubat pesta, dan doping ejen. Ia berada di doping senarai. Sama ada ia menyebabkan euforia kontroversial (lihat di atas).

Dos

Menurut SmPC. Ubat ini diambil sebagai perangsang pada waktu pagi, mungkin juga pada waktu tengah hari, atau 1 jam sebelum kerja shift. Pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Maksimum setiap hari dos ialah 400 mg.

Kontraindikasi

Modafinil dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, rawatan bersamaan dengan Prazosin (tidak tersedia secara komersial di banyak negara), masa lalu pergantungan dadah, penyalahgunaan dadah atau alkohol, semasa mengandung dan laktasi, teruk tekanan darah tinggi, sejarah ventrikel kiri hipertrofi, dan pada pesakit yang telah bertindak balas perangsang dengan gejala injap mitral prolaps. Ia tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Modafinil mendorong CYP3A4, CYP1A1, dan CYP2B6 dan menghalang CYP2C19 dan CYP2C9; ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Sangat biasa kesan buruk termasuk sakit kepala dan rasa gementar. Gangguan pusat, gangguan kardiovaskular, dan masalah pencernaan adalah biasa. Modafinil dikritik kerana jarang menyebabkan reaksi hipersensitiviti yang teruk dan kulit reaksi seperti Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, serta gangguan neuropsikiatrik seperti psikosis, mania, khayalan, halusinasi, dan ideasi bunuh diri. Kesan sampingan ini mungkin berlaku tetapi mempengaruhi pesakit yang sangat sedikit.