Produk
Montelukast boleh didapati secara komersial sebagai pelapis filem tablet dan sebagai butiran dan boleh dikunyah tablet untuk kanak-kanak (Singulair, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1998.
Struktur dan hartanah
Montelukast (C35H36CLNO3S, Mr = 586.18 g / mol) adalah turunan klorokuinolin. Ia hadir di dadah sebagai montelukast natrium, kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air.
Kesan
Montelukast (ATC R03DC03) mempunyai sifat antiasthmatic, anti-inflamasi, bronkodilator, dan antiallergik. Ia mengikat dengan afinitas dan selektiviti yang tinggi terhadap reseptor CysLT1, sehingga menghalang kesan cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, dan LTE4. Ini adalah mediator keradangan yang kuat yang menyebabkan bronkokonstriksi, peningkatan kebolehtelapan vaskular, rembesan mukus, dan pengumpulan sel radang, antara kesan lain. Montelukast, tidak seperti yang lain asma ubat, boleh diberikan secara oral dan tidak perlu dihirup. Perkara ini biasa berlaku dalam pediatrik dan diluluskan untuk kanak-kanak berumur dua tahun ke atas.
Petunjuk
Untuk rawatan bronkus kronik asma dan untuk melegakan simptom rhinitis alergi (contohnya rumput kering demam). Juga digunakan di beberapa negara untuk mencegah senaman asma.
Dos
Menurut label ubat. Untuk terapi asma, ubat itu diminum sekali sehari sebelum tidur, tanpa mengira waktu makan. Untuk rawatan rhinitis alergi, ia juga boleh diberikan pada waktu pagi. Ubat ini diambil secara berterusan dan tidak sesuai untuk rawatan serangan asma akut!
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Montelukast dimetabolisme oleh CYP3A4, CYP2C8, dan CYP2C9 dan merupakan perencat CYP2C8. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin dan telah diperhatikan, misalnya, dengan penginduksi enzim.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, muntah, ruam, atas saluran pernafasan jangkitan, dan demam. Gangguan neuropsikiatrik seperti mimpi yang tidak normal, halusinasi, mudah marah, kemurungan, dan ideasi bunuh diri telah dilaporkan. Doktor harus dihubungi sekiranya kesan sampingan tersebut berlaku.
