Nalmefene

Produk

Nalmefene boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Selincro). Ia didaftarkan di banyak negara pada tahun 2014.

Struktur dan hartanah

Nalmefene (C21H25TIDAK3, Mr = 339.4 g / mol) berkaitan secara struktur dengan naltrexone, dari mana ia berasal. Dalam produk ubat, ia terdapat sebagai nalmefene hidroklorida dan dihidrat, kristal putih serbuk yang sangat larut dalam air. Ia juga dikenali sebagai nalmefene dan nalmetrene.

Kesan

Nalmefene (ATC N07BB05) mempunyai sifat antagonis opioid pada reseptor μ- dan δ dan merupakan agonis separa pada reseptor κ-. Oleh itu, ia disebut sebagai modulator reseptor opioid. Kesannya bermula pada otaksistem ganjaran. Ubat ini mengurangkan penggunaan alkohol dalam pergantungan alkohol.

Petunjuk

  • Untuk mengurangkan pengambilan alkohol pada pesakit dewasa dengan ketergantungan alkohol yang pengambilan alkoholnya berada pada tahap risiko tinggi, di mana gejala penarikan fizikal tidak ada, dan untuk siapa segera detoksifikasi tidak diperlukan.
  • Untuk membalikkan kesan opioid (sebagai penyelesaian untuk suntikan, Revex, Amerika Syarikat).

Dos

Menurut maklumat profesional. Tablet diambil mengikut keperluan, sebaiknya satu hingga dua jam sebelum pengambilan alkohol yang dijangkakan. Tablet diberikan tidak lebih dari sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penggunaan serentak opioid (analgesik).
  • Pergantungan opioid yang ada atau terkini.
  • Gejala penarikan opioid akut
  • Penggunaan opioid baru-baru ini
  • Kerosakan hepatik yang teruk
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk
  • Gejala penarikan alkohol akut baru-baru ini (seperti halusinasi, kejang, gegaran delirium)

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Nalmefene dimetabolisme terutamanya oleh UGT2B7 menjadi nalmefene-3-O-glucuronide. Ubat-ubatan interaksi mungkin berlaku dengan perencat UGT2B7. Ini termasuk, sebagai contoh, diclofenak, flukonazol, medroxyprogesterone asetat, dan asid meclofenamic. Interaksi mungkin juga berlaku dengan pemacu UGT. Opioid boleh membalikkan kesan nalmefene.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk loya, pening, insomnia, dan sakit kepala. Tidak seperti naltrexone, nalmefene tidak dilaporkan toksik kepada hati.