Produk
Naloxegol boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Moventig, Amerika Syarikat: Movantik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 2015.
Struktur dan hartanah
Naloxegol (C34H53TIDAK11, Mr = 651.8 g / mol) adalah terbitan pegilasi dari naloxone. Ia wujud sebagai naloxegoloxalate, berwarna putih serbuk yang sangat larut dalam air.
Kesan
Naloxegol (ATC A06AH03) adalah antagonis pada reseptor μ-opioid periferal, yang menghilangkan kesan opioid di dalam usus untuk melawan sembelit. Kerana pegilasi, ia menjadi substrat dari P-glikoprotein. Penyebaran pasif merentasi membran dikurangkan dan naloxegol tidak melintasi darah-otak penghalang ke tengah sistem saraf. Oleh itu, naloxegol tidak mempengaruhi kesan analgesik yang diberikan secara bersamaan opioid. Ia mempunyai jangka hayat 6 hingga 11 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan sembelit disebabkan oleh opioid.
Dos
Menurut maklumat yang ditetapkan. Tablet diambil sekali sehari pada waktu pagi kosong perut sekurang-kurangnya 30 minit sebelum atau 2 jam selepas sarapan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Halangan usus
- Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.
Langkah berjaga-jaga tambahan harus diperhatikan di kanser pesakit. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Naloxegol adalah substrat CYP3A4. Inhibitor CYP3A4 yang kuat boleh menyebabkan peningkatan yang berkaitan bioavailabiliti dan oleh itu adalah kontraindikasi.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, cirit-birit, loya, sakit kepala, dan kembung perut.
