Naloxone

Produk

Naloxone tersedia secara komersial sebagai penyelesaian suntikan (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2004.

  • Maklumat mengenai gabungan dengan oksikodon dibentangkan di bawah artikel Oxycodone dan Naloxone (Targin, Peroral).
  • Sebagai gabungan tetap dengan buprenorphine, naloxone digunakan untuk merawat ketergantungan opioid (Suboxone, sublingual).
  • Pada tahun 2014, suntikan auto naloxone telah diluluskan di Amerika Syarikat (Evzio) yang boleh diberikan secara subkutan atau intramuskular oleh ahli keluarga dalam keadaan kecemasan.
  • A semburan hidung naloxone untuk rawatan overdosis opioid telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 dan di banyak negara pada tahun 2018.

Struktur dan hartanah

Nalokson (C19H21TIDAK4, Mr = 327.37 g / mol) terdapat dalam dadah anhidrat atau sebagai naloxone hidroklorida dihidrat, putih, kristal, hygroscopic serbuk yang mudah larut dalam air.

Kesan

Naloxone (ATC V03AB15) adalah antagonis opioid yang kompetitif yang menghilangkan kesan opioid. Ia mempunyai pertalian terbesar untuk reseptor μ. Naloxone tidak mempunyai sifat opioid dan tidak ketagihan. Kesan berlaku dengan cepat selepas pentadbiran. Separuh masa lebih kurang 70 minit.

Petunjuk

  • Parenteral dan hidung untuk membalikkan kesan opioid (contohnya, pernafasan kemurungan, penenang, koma, berlebihan, mabuk).
  • Peroral untuk kesakitan pengurusan dalam kombinasi dengan oksikodon (lihat di sana).
  • Sublingual untuk rawatan kebergantungan opioid dengan buprenorphine (lihat di sana).

Dos

Menurut SmPC. Tidak seperti naltrexone, naloxone tidak tersedia secara lisan dan mesti disuntik secara intravena, intramuskular, atau subkutan. Biasanya diberikan secara intravena kerana ini menghasilkan kesan yang paling cepat.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Naloxone juga membatalkan kesan yang diingini dan tidak diingini opioid, Termasuk kesakitan kelegaan, misalnya.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk berpeluh, pening, ringan kepala, gegaran, tekanan darah tinggi, loya, dan muntah. Berhati-hati dengan pergantungan opioid kerana sindrom penarikan akut mungkin disebabkan.