Naltrexone

Produk

Naltrexone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (naltrexin). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2003.

Struktur dan hartanah

Naltrexone (C20H23TIDAK4, Mr = 341.40 g / mol) adalah opioid yang dihasilkan secara sintetik yang berkaitan dengan telefon bimbit. Ia hadir di dadah sebagai hidroklorida naltrexone, berwarna putih, hygroscopic serbuk yang mudah larut dalam air. Ubat ini mempunyai struktur yang serupa dengan naloxone, tetapi membawa kumpulan siklopropilmetil sebagai ganti kumpulan alil di nitrogen dan oleh itu boleh diberikan secara oral sebagai tablet. Naltrexone mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama dan metabolit aktif (6-β-naltrexol).

Kesan

Naltrexone (ATC N07BB04) adalah antagonis kompetitif pada reseptor opioid dan menghapuskan kesan eksogen dan endogen opioid. Ini menyokong pencegahan kambuh setelah penarikan opioid. Dalam pergantungan alkohol dan keinginan, endogen opioid seperti endorfin memainkan peranan penting. Oleh itu, naltrexone juga boleh digunakan untuk mempengaruhi ketergantungan alkohol. Naltrexone sendiri tidak mempunyai sifat opioid dan tidak ketagihan.

Petunjuk

Untuk penarikan pergantungan opioid atau alkohol setelah berjaya detoksifikasi. Penggunaan dalam petunjuk lain sedang dibincangkan, misalnya, pada gangguan ketagihan yang lain. Gabungan tetap dengan morfin terdapat di Amerika Syarikat, dan gabungan tetap dengan bupropion telah diluluskan pada tahun 2014 untuk rawatan berat badan berlebihan and obesiti (lihat di bawah naltrexone-bupropion).

Dos

Menurut maklumat yang ditetapkan. Tablet biasanya diberikan sekali sehari. Rejimen dos alternatif juga boleh dilakukan. Semasa rawatan, pesakit perlu bebas candu! Oleh itu, a naloxone ujian dilakukan lebih awal dalam rawatan perubatan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Sebelum dan semasa penarikan opioid
  • Penyakit hati atau buah pinggang yang teruk
  • Bersamaan pentadbiran analgesik opioid.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Naltrexone juga membalikkan kesan yang diingini opioid, sebagai contoh, apabila digunakan sebagai analgesik atau batuk penekan. Secara amnya, opioid tidak boleh diberikan semasa rawatan. Sekiranya ini masih diperlukan dalam keadaan kecemasan, dos mungkin perlu ditingkatkan. Naltrexone nampaknya tidak berinteraksi dengan CYP450.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit perut, loya, muntah, otot dan sakit sendi, sakit kepala, gangguan tidur, kegelisahan, kegelisahan, kelemahan, dan peningkatan ringan darah tekanan. Naltrexone adalah hati beracun dalam a dos-tergantung cara, boleh meningkat hati enzim, dan boleh menyebabkan keradangan hati. Ia mempunyai julat terapi yang sempit. Derivatif naltrexone nalmefene tidak dilaporkan sebagai hepatotoksik (Selincro).