Produk
Neostigmine kini tersedia secara komersial di banyak negara hanya sebagai penyelesaian suntikan (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmin 15 mg tablet tidak lagi terdapat di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Neostigmine bromida (C12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)
Kesan
Neostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) secara tidak langsung parasympathomimetic dengan menghalang asetilkolinesterase. Ia bersaing secara kompetitif asetilkolina. Walau bagaimanapun, kerana kompleks neostigmine-acetylcholinesterase dihidrolisis lebih lambat daripada asetilkolinaKompleks-asetilkolinesterase, asetilkolin yang dilepaskan terkumpul pada reseptor kolin. Akibatnya, tindakan dari asetilkolina pada semua reseptor kolinergik dipertingkatkan. Interaksi neostigmin dengan asetilkolinesterase boleh diterbalikkan. Setelah kompleks antara neostigmin dan kolinesterase dilarutkan, enzim diaktifkan semula dan dapat menghidrolisis asetilkolin, menghentikan tindakannya. Julat tindakan neostigmin tidak terhad kepada kesan parasympathomimetic, tetapi juga merangkumi kesan kolinomimetik lain yang diedarkan ke seluruh badan: Peningkatan tonus otot usus dan rangka, rangsangan peluh dan kelenjar air liur, miosis dan bradycardia, Dll
Petunjuk
- Atonik sembelit, meteorisme (contohnya, sebelum radiografi).
- Atony usus selepas pembedahan dan pengekalan air kencing.
- Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Antagonis Curare (untuk menghapuskan kesan curare dan curare seperti nondepolarizing melegakan otot).
