NSAID

Produk

Anti-radang nonsteroid dadah (NSAID) boleh didapati dalam pelbagai bentuk dos. Ini termasuk bersalut filem tablet, tablet, tablet pelepasan berterusan, oral penggantungan, lisan butiran, suppositori, Titisan mata NSAID, lozenges, pengemulsi gel, dan krim (pemilihan). Bahan aktif pertama dari kumpulan ini adalah asid salisilik, yang digunakan secara perubatan pada abad ke-19 dalam bentuk natrium garam natrium salisilat. Walau bagaimanapun, ia menjengkelkan saluran penghadaman terlalu banyak dan oleh itu tidak mengejar. Lebih berjaya ialah derivatif asetilasi, asid asetilsalisilat (aspirin), yang dilancarkan oleh Bayer sejurus sebelum peralihan milenium pada tahun 1899 dan masih merupakan salah satu NSAID yang paling penting hari ini. Banyak NSAID baru dikembangkan pada abad ke-20. Antara yang terkenal adalah, sebagai contoh, diclofenak, ibuprofen, dan naproxen, dengan penambahan asid mefenamat di banyak negara (lihat di bawah).

Struktur dan hartanah

NSAID dikelaskan mengikut struktur kimianya. Kumpulan tersebut merangkumi turunan asid antranilik (contohnya, asid mefenamat), (aryl)asid asetik derivatif (contohnya, diclofenakoxicams (contohnya, piroxicam), derivatif asid propionik (contohnya, ibuprofen), dan salisilat (contohnya, asid asetilsalisilat). NSAID juga disebut "analgesik asid" kerana banyak wakilnya adalah organik asid dan biasanya mengandungi kumpulan karboksi (-COOH). Nama nonsteroid digunakan untuk membezakan NSAID dari glukokortikoid, yang merupakan steroid.

Kesan

Ubat anti-radang nonsteroid (ATC M01A) adalah:

  • Analgesik (melegakan kesakitan)
  • Antipiretik (antipiretik)
  • Anti-radang (antiphlogistik)
  • Penghambatan agregasi platelet (contohnya, asid asetilsalisilat).
  • Antitumor

Kesannya berdasarkan perencatan siklooksigenase dan oleh itu perencatan biosintesis prostaglandin dan tromboksana. Inhibitor COX-2 bersifat selektif untuk cyclooxygenase-2 (COX-2).

Petunjuk

Petunjuk untuk penggunaan NSAID termasuk:

Dos

Menurut SmPC. Banyak NSAID mempunyai jangka hayat yang pendek dan oleh itu biasanya perlu diambil kira-kira tiga kali sehari. Sebagai contoh, diclofenak mempunyai jangka hayat antara 1 hingga 3 jam. Ejen bertindak lama juga telah dikembangkan, terutamanya oxicams dan naproxen. NSAID sering diresepkan bersama dengan sesuatu yang disebut perlindungan gastrik, biasanya penghambat pam proton (PPI), untuk mengurangkan risiko terkena ulser gastrik dan usus.

Penyalahgunaan

Tidak seperti lain-lain kesakitan ubat-ubatan seperti opioid, NSAID tidak psikotropik dan tidak disalahgunakan sebagai mabuk. Walau bagaimanapun, penggunaan berlebihan yang bertentangan dengan cadangan saintifik adalah mungkin.

Bahan-bahan aktif

Diketahui dadah atau ubat asli disenaraikan dalam kurungan. Generik versi banyak NSAID juga ada di pasaran. Bahan aktif lain ada yang tidak ada atau tidak lagi tersedia secara komersial di banyak negara. Derivatif asid antranilik (fenamat):

  • Etofenamate (Rheumon, Traumalix).
  • Asid flufenamat (Assan)
  • Asid meklofenamat (Meclomen, kehabisan perdagangan).
  • Asid Mefenamic (Ponstan)
  • Asid Niflumik

Perencat COX-2:

Derivatif asid asetik dan derivatif asid arilasetik:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, di luar perdagangan).
  • Diklofenak, Gel Diclofenac (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacin (Indocid)
  • Ketorolac (Akular)

Titisan mata NSAID:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Titisan mata Diclofenac (Voltaren Ophtha).
  • Titisan mata Indometacin (Indophtal)
  • Ketorolac (Akular)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicame:

  • Lornoxicam (Xefo, di luar perdagangan).
  • Meloxicam (Mobicox, di luar rak)
  • Piroxicam (Felden), gel piroxicam
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Derivatif asid propionik:

  • Benoxaprofen (di luar perdagangan)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • flurbiprofen lozenges (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lisinat, ibuprofen alginat, natrium ibuprofen.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Asid Tiaprofenik (Surgam, D)

Salisilat:

  • Asid asetilsalisilat (aspirin).
  • Kalsium karbasalat (Alcacyl tablet, Alca C).
  • Lysine acetyl salicylate (serbuk Alcacyl, Aspégic)
  • Asid salisilik (pelbagai)

Sulfonanilida:

  • Nimesulide (Aulin)

Kontraindikasi

Semasa menggunakan NSAID, banyak kontraindikasi dan langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan. Maklumat lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

NSAID boleh berinteraksi dengan banyak agen farmasi. Ini termasuk, sebagai contoh, glukokortikoid, antihipertensi, antikoagulan, SSRI, antidiabetik, litium, probenecid, siklosporin, tacrolimus, dan metotreksat (pemilihan). Alkohol boleh meningkat kesan buruk. NSAID selalunya merupakan anion organik dan mungkin merupakan substrat isozim CYP450.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Gangguan gastrointestinal: Gangguan pencernaan, cirit-birit, mual, muntah, kehilangan selera makan, sembelit, sakit perut, perut kembung, najis, muntah darah, dan pendarahan di saluran pencernaan
  • Kesan sampingan saraf pusat dan psikiatri: Batasan tindak balas, sakit kepala, pening, ringan kepala, keletihan, perubahan mood.
  • Pengekalan cecair, air pengekalan.
  • Ruam kulit

Kesan sampingan berlaku terutamanya kerana prostaglandin juga melakukan fungsi fisiologi. Penghambatan sintesis mereka juga menekan kesan yang diingini. NSAID boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius dan mengancam nyawa, terutamanya dengan terapi jangka panjang. Ini termasuk ulser gastrik dan usus, pendarahan, perforasi, penyakit kardiovaskular seperti tekanan darah tinggi dan jantung menyerang dan strok, hati penyakit, hepatitis, mengancam nyawa kulit reaksi, anafilaksis, darah kiraan perubahan (agranulositosis) dan buah pinggang disfungsi sehingga dan termasuk kegagalan buah pinggang.