Olmesartan

Produk

Olmesartan boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Olmetec, Votum, kombinasi tetap dengan amlodipin and hydrochlorothiazide). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2005. Generik telah didaftarkan pada tahun 2016 dan mula dijual pada tahun 2017.

Struktur dan hartanah

Olmesartan hadir di dadah sebagai medoxomil olmesartan (C29H30N6O6, Mr = 558.6 g / mol), prodrug yang cepat ditukarkan dalam usus menjadi olmesartan metabolit aktif. Unsur-unsur struktur yang relevan termasuk imidazol, tetrazol, dan biphenyl. Olmesartan medoxomil wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Olmesartan (ATC C09CA08) mempunyai sifat antihipertensi. Ia adalah antagonis selektif angiotensin II pada reseptor AT1. Angiotensin II adalah hormon peptida yang terlibat secara langsung dalam pengembangan tekanan darah tinggi. Ia mempunyai kesan vasokonstriktor yang kuat dan meningkatkan pembebasan aldosteron, yang seterusnya menyebabkan peningkatan air and natrium pengekalan. Separuh hayat olmesartan adalah antara 10 dan 15 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan tekanan darah tinggi (hipertensi penting)

Dos

Menurut SmPC. Bersalut filem tablet diambil sekali sehari, biasanya pada waktu pagi, selalu pada waktu yang sama dan tanpa mengira waktu makan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mengandung
  • Fungsi hati terjejas teruk
  • Halangan hempedu
  • Angioedema yang diwarisi
  • Angioedema sebelumnya semasa mengambil ACE inhibitors or sartan.
  • Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Diuretik hemat kalium dan kalium boleh meningkatkan risiko hyperkalemia. Ubat lain interaksi mungkin dengan antihipertensi, NSAID, antasid, litium, dan imunosupresan, dalam kalangan yang lain.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, selesemaseperti gejala, dan pening.