Produk
Ospemifene boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Osphena). Ia diluluskan di Amerika Syarikat pada bulan Februari 2013. Itu belum didaftarkan di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Ospemifene (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang tidak larut dalam air. Ia adalah turunan tripeniletilena dan mempunyai struktur nonsteroid. Ospemifene adalah metabolit dari toremifene dan mempunyai struktur yang serupa dengan tamoxifen dan toremifene.
Kesan
Ospemifene adalah agonis dan antagonis pada reseptor estrogen. Dekat endometrium, ia mempunyai kesan agonistik estrogen.
Petunjuk
Untuk rawatan kesakitan semasa persetubuhan (dispareunia) kerana menopaus dikaitkan dengan atrofi faraj.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari dengan makan.
Kontraindikasi
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Ospemifene dimetabolisme oleh CYP3A4, CYP2C9, dan CYP2C19 dan mempunyai tinggi pengikatan protein. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Ospemifene tidak boleh digabungkan dengan SERM lain.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk pembilasan, keputihan, otot kejang, dan berpeluh meningkat. Seperti agen estrogenik lain, kesan sampingan yang serius seperti endometrium kanser, vena trombosis, dan strok jarang berlaku.
