Produk
Oxybutynin tersedia secara komersial dalam bentuk tablet dan sebagai patch transdermal (Ditropan, Kentera). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1988, dan patch transdermal telah tersedia sejak tahun 2007. Formulasi luar biasa juga dihasilkan; lihat penyelesaian oxybutynin intravesikal (untuk digunakan dalam air kencing pundi kencing). Bentuk dos lain telah dikeluarkan di Amerika Syarikat yang tidak terdapat di banyak negara. Ini termasuk transdermal gel, yang digunakan untuk kulit dan melepaskan bahan aktif melalui kulit ke aliran darah.
Struktur dan hartanah
Oxybutynin (C22H31TIDAK3, Mr = 357.5 g / mol) adalah racemate yang berkaitan secara struktural dengan atropin. Ini adalah amina tersier dan terdapat di dadah sama ada sebagai asas atau sebagai hidroklorida oxybutynin. Oxybutynin hidroklorida adalah kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air.
Kesan
Oxybutynin (ATC G04BD04) mempunyai parasympatholytic (antikolinergik), spasmolytic, dan anestetik tempatan harta benda. Ia menenangkan pundi kencing otot licin, mengurangkan urgensi kencing dan kekerapan pengosongan pundi kencing. Ia juga mengurangkan rembesan kelenjar peluh. Kesannya disebabkan oleh persaingan yang kompetitif pada muscarinic M-asetilkolina reseptor.
Petunjuk
- Bedwetting (enuresis nocturna atau pada siang hari).
- Tidak stabil pundi kencing bersama masalah lemah kawalan kencing, kerap kencing and keinginan untuk membuang air kecil.
- Pundi kencing neurogenik spastik
Tidak semua bentuk dos diluluskan untuk semua petunjuk. Oxybutynin juga dapat digunakan di luar label untuk berpeluh berat (hiperhidrosis), tetapi tidak disetujui untuk tujuan ini oleh pihak berkuasa di banyak negara.
Dos
Menurut SmPC. Oxybutynin diberikan secara perorally dan transdermally; formulasi ekstemporane tertentu diberikan secara intravena.
Kontraindikasi
Oxybutynin dikontraindikasikan dalam pelbagai keadaan dan penyakit kerana sifat antikolinergiknya. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Oxybutynin diubahsuai oleh CYP3A4 dan mengalami tahap tinggi metabolisme hantaran pertama apabila diberikan secara lisan, mengurangkan bioavailabiliti hingga rendah 6%. Dadah yang sesuai interaksi mungkin. Yang lain antikolinergik boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik oxybutynin dan harus dielakkan atau digunakan dengan berhati-hati. Sifat parasympatolitik ubat boleh melambatkan perjalanan usus dan mempengaruhi penyerapan dari yang lain dadah. Keberkesanan kolinergik dadah dan prokinetik boleh dihapuskan. Alkohol boleh menyebabkan rasa mengantuk meningkat.
Kesan buruk
pasaran yang luas kesan buruk timbul terutamanya akibat sifat antikolinergik oxybutynin. Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
