Produk
Palbociclib telah disetujui dalam bentuk kapsul di Amerika Syarikat pada tahun 2015, di EU pada tahun 2016, dan di banyak negara pada tahun 2017 (Ibrance).
Struktur dan hartanah
Palbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) adalah pyridopyrimidine dan wujud sebagai kuning hingga oren serbuk.
Kesan
Palbociclib (ATC L01XE33) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selin dan kinase yang bergantung pada siklin (CDK) 4 dan 6, enzim terlibat dalam kitaran sel, percambahan sel, replikasi DNA, dan pertumbuhan sel. Palbociclib menghalang peralihan dari fasa G1 ke S kitaran sel. Ia mempunyai jangka hayat yang panjang kira-kira 29 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan hormon reseptor positif dan HER2-negatif maju atau metastatik kanser payudara dalam kombinasi dengan fulvestrant pada pra / periferal yang dirawat endokrin (digabungkan dengan analog LHRH) atau wanita pascamenopause.
Dos
Menurut SmPC. Kapsul diambil sekali sehari dengan makanan (kitaran terapi 21 hari, cuti 7 hari).
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Palbociclib didominasi biotransformasi oleh CYP3A dan SULT2A1, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk neutropenia, leukopenia, jangkitan, keletihan, loya, anemia, stomatitis, trombositopenia, cirit-birit, keguguran rambut, muntah, selera makan menurun, dan ruam.
