Paliperidone: Kesan, Kegunaan & Risiko

Paliperidone adalah neuroleptik atipikal. Ia mempunyai potensi neuroleptik yang tinggi.

Apa itu paliperidone?

Paliperidone dikelaskan dalam kumpulan atipikal neuroleptik. Ia digunakan untuk skizofrenia. Paliperidone dikategorikan dalam kumpulan atipikal neuroleptik. Ubat ini digunakan di EU dengan nama persiapan Invega dan Xepilon melawan skizofrenia. Paliperidone adalah metabolit aktif utama bahan aktif risperidone. Paliperidone telah diluluskan untuk digunakan di seluruh Kesatuan Eropah pada tahun 2007, dengan Switzerland bergabung dalam setahun kemudian. Austria, bagaimanapun, adalah pengecualian. Ubat itu tidak terdapat di sana kerana bayaran baliknya ditolak oleh Persatuan Utama Institusi Insurans Sosial Austria. Pada tahun 2014, laporan akhbar mengenai kematian 17 orang Jepun skizofrenia pesakit yang sebelum ini disuntik dengan paliperidone menyebabkan kekecohan. Namun, tidak ada kejelasan mengenai apakah bahan aktif tersebut berperanan dalam kematian pesakit. Lebih-lebih lagi, penggunaannya belum putus asa, sehingga paliperidone masih ada di pasaran. Selain itu, hingga kini tidak ada amaran dari badan pengawal selia Jerman atau Eropah.

Kesan farmakologi

Kerana mereka penenang dan kesan antipsikotik, neuroleptik dianggap membantu melawan skizofrenia. Paliperidone tergolong dalam neuroleptik atipikal dan mempunyai kesan menghalang pemesejan saraf seperti epinefrin, norepinephrine, dopamin, histamin, dan serotonin dalam mod tindakan mereka. Ini juga perbezaannya dengan neuroleptik generasi pertama yang lain. Kesannya terhasil daripada pengikatan paliperidone ke reseptor yang sesuai otak. Sebaliknya, paliperidone tidak dapat mengikat pada neurotransmitter asetilkolina. Ini mempunyai kelebihan bahawa kurang pengurangan pergerakan dan kurang kekakuan anggota badan berbanding dengan neuroleptik lain. Begitu juga, terdapat lebih sedikit sukarela mulut dan lidah pergerakan yang disebabkan oleh paliperidone berbanding dengan neuroleptik klasik. Lisan bioavailabiliti paliperidone adalah 28 peratus. Ia penting untuk penyerapan neuroleptik sama ada ia diambil selepas makan atau kosong perut. Setelah pesakit memutuskan salah satu daripada dua bentuk dos ini, dia harus terus menggunakannya. Paliperidone terutamanya dipecah oleh buah pinggang. Bergantung pada seberapa baik keadaan pesakit buah pinggang fungsi sedang berjalan, pengurangan dalam dos mungkin perlu.

Penggunaan dan penggunaan ubat

Paliperidone biasanya diberikan hanya untuk skizofrenia. Walau bagaimanapun, sejak 2011, ubat ini juga dianggap sesuai untuk rawatan gejala manik dan psikotik pada gangguan skizoafektif. Oleh itu, paliperidone adalah neuroleptik pertama di Kesatuan Eropah yang digunakan untuk mengatasi gejala ini. Paliperidone, sebaliknya, ditarik untuk rawatan episod manik akut dalam konteks gangguan bipolar. Sebabnya tidak cukup bukti klinikal keberkesanan ubat tersebut. Paliperidone boleh diberikan dalam bentuk tablet atau sebagai suntikan, yang mempunyai kesan jangka panjang. Semasa diberikan melalui suntikan, gejala psikotik harus ringan hingga sederhana. Sebagai tambahan, terapi dengan depot antipsikotik mesti diperlukan. Paliperidone tablet diambil sekali sehari, selalu pada waktu yang sama dalam sehari.

Risiko dan kesan sampingan

Sama seperti penggunaan neuroleptik lain, kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku dengan penggunaan paliperidone. Walau bagaimanapun, ini tidak secara automatik menampakkan diri pada setiap pesakit. Dalam kebanyakan kes, individu yang terkena menderita sakit kepala dan insomnia. Tambahan pula, sakit tekak, jangkitan pernafasan, kesesakan hidung, kegelisahan, sakit sendi, gangguan pergerakan, peningkatan dalam darah gula tahap, pergerakan sukarela, kegelisahan ketika duduk, mengantuk, pening, loya, muntah, tekanan darah tinggi, sembelit, cirit-birit, sakit perut, berdebar-debar, gegaran, sakit belakang, ruam pada kulit, sakit pada anggota badan, perasaan lemah, dan sakit gigi mungkin berlaku. Sekiranya paliperidone diberikan sebagai suntikan, kesakitan atau indurasi kadang-kadang muncul di tempat suntikan. Sekiranya pesakit mengalami gejala sindrom neuroleptik malignan seperti kekejangan otot, hipertermia dan gangguan kesedaran, persediaan mesti dihentikan segera. Perkara yang sama berlaku untuk wajah dan lidah pergerakan. Terdapat juga beberapa kontraindikasi terhadap paliperidone. Sebagai contoh, neuroleptik tidak boleh diberikan sekiranya pesakit menderita hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau risperidone, yang berkaitan dengan paliperidone. Juga tidak dianjurkan untuk menggunakan ubat ini dalam kes disfungsi buah pinggang yang teruk. Risiko dan faedah rawatan paliperidone mesti dinilai dengan teliti oleh doktor sekiranya berlaku penyakit kardiovaskular seperti jantung serangan, kelemahan otot jantung atau rendah darah tekanan, kencing manis mellitus (diabetes), terjejas hati fungsi, epilepsi, penyumbatan vena, Penyakit Parkinson, dan demensia. dalam mengandung dan penyusuan, paliperidone harus diberikan hanya apabila benar-benar diperlukan. Oleh itu, gangguan saraf sementara mungkin berlaku pada bayi. Pentadbiran paliperidone pada kanak-kanak dan remaja tidak dibenarkan, kerana tidak ada pengetahuan mengenai kesan dan kesan sampingan ubat di dalamnya. Semasa menggunakan paliperidone, perhatian juga harus diberikan interaksi dengan lain-lain dadah. Ini berlaku khususnya untuk dadah yang mengubah jantung irama. Ini termasuk, di atas semua, antiaritmia dadah seperti sotalol, disopyramide, amiodarone dan quinidine. Juga terkena pelbagai antipsikotik, H1 antihistamin, dan antimalarial seperti mefloquine. Di samping itu, kerana paliperidone mempengaruhi otak, berhati-hati dinasihatkan bersamaan pentadbiran ubat bertindak otak seperti analgesik opioid, pil tidur, Atau alkohol. Paliperidone mempunyai kesan membatalkan levodopa dan ubat lain yang diberikan untuk Penyakit Parkinson. Penggunaan agen antihipertensi juga dianggap berisiko kerana paliperidone dapat menyebabkan penurunan mendadak darah tekanan.