Definisi dan sifat
Apabila bahan aktif farmaseutikal memasuki aliran darah, ia sering mengikat protein, Terutamanya album, ke tahap yang lebih besar atau lebih rendah. Fenomena ini disebut pengikatan protein, dan boleh dibalikkan: ubat + protein complex kompleks ubat-protein Pengikatan protein penting, pertama, kerana hanya bahagian bebas yang menyebar ke tisu dan menimbulkan kesan terapi. Bahagian terikat dan tidak terikat berada dalam keseimbangan. Sekiranya plasma kepekatan titisan, ubat terikat dilepaskan dari depotnya oleh laman pengikat di protein. Pengikatan protein juga melindungi ubat daripada penghapusan dan memanjangkan jangka hayatnya. Kedua, berbeza dadah boleh bersaing untuk mendapatkan laman web yang mengikat di protein. Ini boleh mengakibatkan dadah-dadah interaksi, kerana bahan aktif dengan pertalian yang lebih tinggi untuk protein dapat menggantikan bahan aktif yang lain, semakin bebas kepekatan dan dengan itu juga meningkatkan kesannya atau kesan buruk. Contohnya, kedua-dua antikoagulan phenprocoumon (Marcoumar) dan analgesik ibuprofen (contohnya, Algifor) mempunyai pengikatan protein yang tinggi sebanyak 99%. Hanya 1% terdapat dalam bentuk aktif secara farmakologi. Sekiranya 1% dipindahkan dari pengikatan protein, maka kepekatan dua kali ganda ubat percuma. Ketiga, penyakit tertentu dapat mengurangkan pengikatan protein dan juga meningkatkan kepekatan ubat aktif.
