Penisilin

Produk

Penisilin boleh didapati secara komersial hari ini dalam bentuk bersalut filem tablet, kapsul, Seperti penyelesaian untuk suntikan dan infusi, sebagai serbuk untuk menyediakan suntikan oral, dan sebagai syrup, dalam kalangan yang lain. Penisilin ditemui pada bulan September 1928 di Hospital St. Mary di London oleh Alexander Fleming. Dia bekerja dengan budaya staphylococcal dalam hidangan Petri. Salah satu pinggan telah dicemari oleh acuan. Berhampiran koloni kulat, staphylococcus menjadi telus dan larut. Oleh itu, kulat membentuk zat yang membunuh bakteria. Fleming memanggilnya penisilin. Kumpulan yang diketuai oleh Howard Florey dan Ernst Boris Chain di University of Oxford kemudiannya berjaya membersihkan, mengasingkan dan menghasilkan antibiotik. Penisilin pertama kali dihasilkan secara besar-besaran di Amerika Syarikat pada tahun 1940-an dan digunakan untuk merawat jangkitan. Antara penisilin terawal dan semula jadi adalah penisilin G (benzylpenicillin). Bahan aktif yang berbeza dapat diperoleh dengan mengubah medium fermentasi.

Struktur dan hartanah

Struktur asas penisilin adalah asid 6-aminopenicillanic, yang terdiri daripada cincin thiazoline dan beta-lactam. Laktam adalah amida siklik. Beta merujuk kepada bilangan karbon atom dalam gelang (2). Asid 6-aminopenicillanic terdiri daripada kedua-duanya asid amino sista dan valine. Penisilin yang lebih tua seperti benzylpenicillin bersifat asid dan oleh itu hanya boleh diberikan secara parenteral. Penisilin oral yang stabil asid telah dikembangkan yang juga boleh didapati secara lisan, seperti aminopenicillin amoksisilin. Pengubahsuaian rantai sisi secara signifikan mengubah sifat penisilin semula jadi (lihat di bawah).

Kesan

Penisilin (ATC J01C) mempunyai sifat antibakteria terhadap Gram-positif dan, hingga tahap tertentu, patogen Gram-negatif. Mereka menghalang sintesis dinding sel bakteria dengan mengikat apa yang disebut pengikat penisilin protein (PBP). PBP termasuk transpeptidase D-Ala-D-Ala, yang terlibat dalam sintesis peptidoglikan. Penisilin disebut sebagai perencat bunuh diri kerana ia mengikat tidak dapat dipulihkan ke enzim dengan pembukaan cincin beta-laktam.

Petunjuk

Untuk rawatan penyakit berjangkit bakteria dengan patogen yang mudah terdedah.

Dos

Penisilin biasanya mesti diberikan beberapa kali sehari atau sebagai infus kerana jangka hayatnya yang pendek.

Bahan-bahan aktif

Ejen berikut kini didaftarkan sebagai ubat manusia di banyak negara:

Di samping itu, terdapat banyak penisilin lain, seperti ampisilin.

Pengelasan penisilin

Penisilin terbahagi kepada beberapa kumpulan. Mereka dibentuk oleh variasi rantai sampingan:

  • Penisilin semulajadi seperti benzylpenicillin berasal dari -spesies.
  • Penisilin oral seperti amoksisilin boleh didapati secara oral dan boleh diambil, misalnya, dalam bentuk tablet atau sebagai penggantungan.
  • Penisilin stabil asid seperti phenoxymethylpenicillin kekal stabil semasa berhubung dengan asid gastrik.
  • Penisilin tahan penisilin seperti oksasilin dan flukloksasilin tahan terhadap kemerosotan penisilin enzim of bakteria.
  • Aminopenicillins seperti ampisilin dan amoksisilin membawa kumpulan amino.
  • Penisilin spektrum luas seperti piperacillin mempunyai spektrum aktiviti yang lebih luas daripada agen awal, misalnya, juga terhadap pseudomonads.

Sebilangan penisilin digabungkan dengan perencat beta-laktamase seperti asid clavulanic, sulbactam, dan tazobactam untuk membalikkan daya tahan dan meningkatkan keberkesanan.

Kontraindikasi

Penisilin dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, termasuk beta-laktam lain antibiotik. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.

Interaksi

Penisilin adalah anion organik dan secara aktif dirembeskan di buah pinggang. Anion organik lain secara kompetitif dapat menghalang penghapusan. Probenecid dikembangkan semasa Perang Dunia 2 untuk "meregangkan" penisilin (penggalak farmakokinetik). Namun, ia terlambat dipasarkan untuk benar-benar digunakan.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Gangguan gastrointestinal seperti cirit-birit, mual, muntah, sakit perut, hilang selera makan
  • Reaksi hipersensitiviti (reaksi alahan) kepada anafilaksis.
  • Jangkitan Candida pada membran mukus, seperti fungus faraj dan sariawan
  • Kulit ruam, lihat juga di bawah ruam kulit di bawah amoksisilin.
  • Rintangan