Penyekat Alpha

Produk

Penyekat alfa boleh didapati di banyak negara dalam bentuk tablet, tablet pelepasan berterusan, kapsul, dan kapsul pelepasan berterusan. Yang paling biasa ditetapkan hari ini adalah tamsulosin (Pradif T, generik). Penyekat alpha adalah kependekan dari antagonis alpha1-adrenoreceptor.

Struktur dan hartanah

Penyekat alpha pertama-alfuzosin, doxazosin, dan terazosin-dikembangkan sebagai turunan quinazoline:

Kesan

Penyekat alfa (ATC G04CA) mempunyai sifat simpatolitik, vasodilator, dan antihipertensi. Mereka melebarkan darah kapal dan membawa kepada pengurangan dalam tekanan darah dengan menurunkan daya tahan vaskular. Kesannya berdasarkan antagonisme persaingan pada alpha1-adrenoceptors. Ini membatalkan kesan ligan semula jadi norepinephrine dan adreanlin. Penyekat alfa tergolong dalam kumpulan simpatolitik. Penyekat alfa mengendurkan otot licin prostat and uretra dan memperbaiki gejala jinak prostat pembesaran. Reseptor alpha1A terutamanya terdapat di prostat dan saluran kencing. Oleh itu, penyekat alpha telah dikembangkan yang bersifat selektif untuk reseptor ini. Ini termasuk tamsulosin and silodosin. Mereka dianggap menyebabkan kesan sampingan kardiovaskular yang lebih sedikit.

Petunjuk

Penyekat alfa diberikan untuk rawatan gejala hiperplasia prostat jinak di satu pihak dan untuk rawatan tekanan darah tinggi pada yang lain. Biasanya, ubat diluluskan hanya untuk satu petunjuk.

Dos

Menurut SmPC. Dos bergantung pada produk. Ubat-ubatan yang ada di pasaran sekarang biasanya diminum sekali sehari.

Bahan-bahan aktif

Pembesaran Prostat Benigna:

Rawatan darah tinggi:

Sebilangan beta-blocker mempunyai kesan alpha-blocking tambahan carvedilol (Dilatrend) dan labetalol (Trandate). Di banyak negara, tidak atau tidak lagi berada di pasaran:

  • Bunazosin (D)
  • Phentolamine (Regitin, kehabisan perdagangan).
  • Prazosin (kehabisan perdagangan)
  • Tolazolin (kehabisan perdagangan)

Kontraindikasi

Kontraindikasi merangkumi (pemilihan):

  • Hipersensitivity
  • Hipotensi ortostatik
  • Penggunaan serentak penyekat alpha yang lain.
  • Kekurangan hepatik / buah pinggang (bergantung kepada bahan aktif).

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ejen antihipertensi lain atau antihipertensi dadah seperti perencat fosfodiesterase-5 boleh mengakibatkan penurunan yang rendah dari darah tekanan. Ejen ini adalah substrat isozim CYP450.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk:

  • Hipotensi ortostatik
  • Mengantuk, pening, sakit kepala, mengantuk.
  • Gangguan visual
  • Disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi
  • Gangguan gastrointestinal