Produk
Erenumab (Aimovig) adalah ejen pertama dari kumpulan perencat CGRP yang diluluskan pada tahun 2018. Fremanezumab (Ajovy) dan galcanezumab (Emgality) diikuti.
Struktur dan hartanah
Inhibitor CGRP adalah IgG monoklonal manusia atau manusia antibodi diarahkan menentang kalsitonin peptida berkaitan gen (CGRP). Antagonis reseptor CGRP dengan berat molekul rendah (yang disebut Gepante) sedang dalam perkembangan klinikal. Beberapa ejen telah menunjukkan hati ketoksikan.
Kesan
Inhibitor CGRP mengurangkan bilangan migrain serangan. Kesannya disebabkan oleh pengikatan antibodi ke CGRP, yang kalsitonin peptida berkaitan gen. CGRP adalah neuropeptida yang memainkan peranan penting dalam mencetuskan migrain serangan. Ia terdiri daripada 37 asid amino dan dinyatakan dalam sistem saraf periferal dan pusat. Terdapat dua isoform, CGRP-α (Rajah) dan CGRP-β, yang berbeza dalam tiga asid amino. Kedua-duanya adalah agonis pada reseptor CGRP. CGRP mempunyai sifat vasodilatori yang kuat dan memainkan peranan penting dalam kesakitan permulaan serta keradangan neurogenik. Migraineurs didapati mempunyai kadar CGRP yang tinggi semasa serangan, dan intravena pentadbiran peptida boleh menyebabkan serangan pada migraineurs. Triptans, yang diberikan untuk rawatan migrain serangan, juga menghalang pembebasan CGRP.
Petunjuk
- Untuk pencegahan serangan pada migrain kronik atau episodik.
- Untuk pencegahan kluster sakit kepala (galcanezumab).
Dos
Menurut maklumat profesional. The antibodi mempunyai separuh hayat yang panjang dan oleh itu perlu disuntik secara subkutan hanya sebulan sekali atau bahkan satu perempat, misalnya. Eptinezumab diberikan secara intravena. Selang dos yang panjang adalah kelebihan untuk kepatuhan rawatan.
Ejen-ejen
- Erenumab (Aimovig) tidak mengikat CGRP tetapi pada reseptor CGRP. Oleh itu, ia disebut sebagai perencat CGRPR.
- Fremanezumab (Ajovy).
- Galcanezumab (Emgality)
Masih tanpa kelulusan:
- Eptinezumab (ALD403)
Kontraindikasi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Risiko untuk dadah-dadah interaksi jauh lebih rendah dengan antibodi daripada dengan ubat migrain tradisional dan kesakitan penenang.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi reaksi tempat suntikan seperti kesakitan, gatal-gatal, dan kemerahan. Profilaksis migrain yang berkesan dapat mencegah kesan buruk dari ubat penghilang rasa sakit dan migrain, yang sering digunakan oleh penghidap migrain. Tidak seperti antagonis reseptor CGRP, antibodi bukan hepatotoksik.
