perindopril

Produk

Perindopril boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1989 (Coversum N, generik). Ia juga diluluskan sebagai kombinasi tetap dengan indapamide (Coversum N combi, generik) Atau amlodipin (Coveram, generik). Generik gabungan tetap dengan amlodipin pertama kali didaftarkan di banyak negara pada tahun 2014. Pada tahun yang sama, gabungan tetap perindopril, indapamide, dan amlodipin juga diluluskan (Coveram plus, generik). Pada tahun 2016, gabungan tetap dengan bisoprolol telah didaftarkan (Cosyrel).

Struktur dan hartanah

Perindopril (C19H32N2O5, Mr = 368.47 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai butylamine tersier atau sebagai arginine garam. Coversum asli pada asalnya mengandungi 4 mg atau 8 mg garam butylamine tersier. The arginine garam dikembangkan kerana garam butylamine tersier tidak cukup stabil di iklim hangat dengan kelembapan tinggi. Di banyak negara, garam baru diperkenalkan sejurus sebelum paten itu habis (5 mg atau 10 mg). Generik yang kemudiannya dipasarkan semuanya mengandungi garam butylamine tersier pada kadar 4 mg atau 8 mg. Walau bagaimanapun, jumlah perindopril yang terkandung dalam dadah adalah sama dan ubat-ubatan itu bioivalen. Pada tahun 2013, Mepha melancarkan ubat generik yang mengandungi perindopril tosylate pada kadar 5 dan 10 mg untuk pertama kalinya. Perindopril adalah analog dari enalapril dan, seperti itu, adalah prodrug dan peptidomimetik. Prodrug lebih lipofilik dan dapat diserap dan ditukar kepada bentuk aktif, perindoprilat, asid dikarboksilat, di hati by ester hidrolisis.

Kesan

Perindopril (ATC C09AA04) mempunyai sifat antihipertensi dan diuretik yang lemah. Ia menurunkan preload dan afterload dan mengurangkan ventrikel kiri hipertrofi. Kesannya disebabkan oleh penghambatan enzim penukaran angiotensin (ACE), yang mengubah angiotensin I menjadi vasokonstriktor angiotensin II.

Petunjuk

  • Hipertensi arteri
  • Kegagalan jantung
  • Koronari stabil arteri penyakit (hanya dalam kombinasi dengan indapamide).
  • Profilaksis berulang strok

Dos

Menurut maklumat profesional. Lazimnya tablet diambil pada waktu pagi sebelum atau semasa sarapan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti (juga kepada yang lain ACE inhibitors).
  • Renal kekurangan
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Kanak-kanak
  • Penggunaan serentak aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Ejen antihipertensi lain dan diuretik boleh meningkatkan kesan antihipertensi. Diuretik hemat kalium dan kalium boleh menyebabkan hyperkalemia, terutamanya dalam kekurangan buah pinggang. Perindopril boleh mengurangkan penghapusan of litium. Gabungan dengan agen antidiabetik dan insulin jarang berlaku hipoglisemia.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk kering mudah marah batuk, tekanan darah rendah dengan berdebar-debar, sakit kepala, pening, kelemahan, gangguan deria, seimbang gangguan, tinnitus, visual dan rasa gangguan, gangguan pencernaan, dan kulit ruam.