Produk
Phenprocoumon boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Marcoumar). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1953. warfarin (Coumadin) lebih kerap berlaku di beberapa negara.
Struktur dan hartanah
Phenprocoumon (C18H16O3, Mr = 280.32 g / mol) adalah turunan dari 4-hidroksikoumarin dan racemate. The -enantiomer lebih aktif secara farmakologi. Phenprocoumon wujud sebagai halus, putih, kristal serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Phenprocoumon (ATC B01AA04) mempunyai sifat antikoagulan. Ia menghalang pembentukan darah-faktor pembekuan yang sintesisnya bergantung pada vitamin K (faktor II, VII, IX, dan X). Kesannya berdasarkan pada penghambatan pertumbuhan semula vitamin K dalam kitaran epoksida vitamin K. Sasaran ubat adalah vitamin K epoksida reduktase kompleks 1 (VKORC1). Ada yang tertangguh permulaan tindakan selepas 36 hingga 72 jam. Keberkesanan penuh dicapai selepas lima hingga tujuh hari. Phenprocoumon mempunyai separuh hayat 160 jam (kira-kira 6.5 hari).
Petunjuk
- Untuk pencegahan dan rawatan penyakit tromboemboli (tromboprophylaxis, trombosis, embolisme, infarksi miokardium).
- Rawatan jangka panjang infark miokard apabila terdapat peningkatan risiko komplikasi tromboemboli.
Dos
Menurut label ubat. The dos diselaraskan secara individu dan dipantau secara berterusan dan disesuaikan dengan masa prothrombin (INR, Pantas).
Kontraindikasi
Banyak langkah berjaga-jaga mesti diperhatikan semasa penggunaan. Maklumat lengkap boleh didapati di SmPC.
Interaksi
Phenprocoumon dimetabolisme terutamanya oleh CYP2C9 dan CYP3A4. Banyak agen dan bahan lain boleh memperkuat atau mengurangkan kesannya (lihat SmPC).
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan. Kerana ini boleh mengancam nyawa, langkah berjaga-jaga mesti diikuti dengan berhati-hati. Phenprocoumon mempunyai jangkauan terapi yang sempit. Vitamin K1 (fitomenadione) digunakan sebagai penawar.
